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来那替尼(Hernix)需要注意的事项有哪些?

发表于:2022-10-06 10:42:37   来源:原创  作者:医小猫

       奈拉替尼(INN)以Nerlynx品牌出售,是一种用于治疗乳腺癌的酪氨酸激酶抑制剂抗癌药物。最常见的副作用是腹泻,它几乎影响所有患者。 其他常见的副作用包括恶心 (感觉恶心), 呕吐, 疲倦, 腹痛, 皮疹, 食欲下降, 口腔炎 (疮, 发炎的嘴) 和肌肉痉挛.

       在欧盟和美国,奈拉替尼适用于早期激素受体阳性 HER2 过表达/扩增乳腺癌的成人的延长辅助治疗,并且距离完成先前基于曲妥珠单抗的辅助治疗不到一年。

       在美国,与卡培他滨联合使用也可用于治疗晚期或转移性 HER2 阳性乳腺癌的成人,这些乳腺癌既往接受过两种或两种以上基于抗 HER2 的治疗方案。

       像拉帕替尼和阿法替尼一样,它是人表皮生长因子受体2(Her2)和表皮生长因子受体(EGFR)激酶的双重抑制剂。它通过与这些蛋白质中的半胱氨酸侧链共价结合来抑制它们。与相关的非共价抑制剂不同,奈拉替尼对EGFR的T790M耐药变体有效。

       奈拉替尼对 HER2 的 IC50 为 59 nM,对 KDR 和 Scr 的抑制较弱,IC50 值分别为 0.8 μM 和 1.4 μM。在BT474细胞中,当用纳拉替尼以3或5nM的浓度处理时,已经观察到奈拉替尼减少HER2自磷酸化,并抑制细胞周期蛋白D1表达,同时减少增殖。在具有3T3 / neu肿瘤的异种移植模型中,以10,20,40或80mg / kg口服奈拉替尼能够抑制肿瘤生长,而在SK-OV-3模型中,剂量为5和60mg / kg显着抑制肿瘤生长。那么来那替尼(Hernix)需要注意的事项有哪些?

       警告

       奈拉替尼可引起严重腹泻,如果导致脱水,可能会危及生命。在用奈拉替尼治疗的前2个月,您可能会被给予止泻药。

       如果您患有严重腹泻,或者您也有虚弱,头晕或发烧,请致电您的医生。

       服用此药前告诉你的医生,如果你曾经有过:肝病。

       在开始这种治疗之前,您可能需要进行阴性的妊娠试验。

       如果母亲或父亲使用奈拉替尼,奈拉替尼可能会伤害未出生的婴儿或导致出生缺陷。

       如果您是女性,如果您怀孕,请不要使用奈拉替尼。使用有效的节育措施,以防止怀孕,而你正在使用这种药物,并在你最后一次剂量后至少1个月。

        如果您是男性,如果您的性伴侣能够怀孕,请使用有效的节育措施。在最后一次给药后至少3个月内继续使用避孕措施。

       如果在母亲或父亲使用奈拉替尼时发生怀孕,请立即告诉您的医生。不要在使用这种药物时进行母乳喂养,并且在最后一次给药后至少1个月。




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