瑞普替尼：癌症患者必备的综合用药指南详细信息
所有名称：瑞普替尼，利普替尼，瑞普替尼，利培替尼，QINLOCK，Ripretinib
瑞普替尼（Ripretinib）是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，专门针对KIT和PDGFRα突变激酶，包括GIST相关突变。本文详细介绍了瑞普替尼的作用机制、针对的突变类型以及在治疗中的应用，为患者和医疗专业人员提供关键信息。
品牌：迪加里加制药（Deciphera）
结构：片剂
规格：50mg
价格：详询客服
注：本网站任何关于药品使用的建议仅供参考，不能替代医嘱
药品简介
瑞普替尼（Ripretinib）是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。Ripretinib抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变，以及参与SM的主要外显子17 D816V突变。Ripretinib还抑制GIST子集有关的外显子12、14和18中的主要PDGFRα突变，包括外显子18 D842V突变。
瑞普替尼（商品名QINLOCK™）已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗已接受过三种或更多种激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期GIST成人患者。瑞普替尼也被加拿大卫生部批准用于此前已经接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期GIST成人患者。瑞普替尼还被澳大利亚药品管理局批准用于此前接受过包括伊马替尼在内的三种及以上激酶抑制剂治疗过的晚期GIST成人患者，商品名为QINLOCK。
Deciphera Pharmaceuticals正在开发瑞普替尼用于治疗KIT和/或PDGFRα驱动的癌症，包括胃肠道间质瘤（GIST）、全身性肥大细胞增多症（SM）及其它癌症。
瑞普替尼：癌症患者必备的综合用药指南详细说明书
【生产厂家】：Deciphera Pharmaceuticals
【处方药】：是
【计价单位】：瓶
【商品名】:QINLOCK
【药品名】：瑞普替尼 Ripretinib
【瑞普替尼 Ripretinib作用机理】
瑞普替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶（KIT）和血小板衍生的生长因子受体A（PDGFRA）激酶，包括野生型，原发性和继发性突变。 瑞普替尼还可以在体外抑制其他激酶，例如PDGFRB，TIE2，VEGFR2和BRAF。
【瑞普替尼 Ripretinib适应症和用途】
QINLOCK是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有晚期胃肠道间质瘤（GIST）的成年患者，这些患者已接受3种或更多种激酶抑制剂（包括伊马替尼）的预先治疗。
【瑞普替尼 Ripretinib剂量和给药】
建议剂量：每天一次口服150mg，有或没有食物。
剂量形式和强度
片剂：50mg。
【瑞普替尼 Ripretinib药物相互作用】
1.强CYP3A抑制剂：更频繁地监测不良反应。
2.强CYP3A诱导剂：避免同时使用强CYP3A诱导剂。
【瑞普替尼 Ripretinib在特定人口中使用】
哺乳期：建议不要母乳喂养。
【瑞普替尼 Ripretinib包装供应/存储和处理方式】
QINLOCK 50mg片剂为白色至灰白色椭圆形，在一侧凹陷有“ DC1”。
90瓶NDC 73207-101-30
仅在原始容器中分配患者。 与干燥剂一起存放在原始容器中，以防潮和光照。每次打开后都要牢固地盖上盖子。请勿丢弃干燥剂。
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间偏移[请参阅USP控制的室温]。
瑞普替尼：癌症患者必备的综合用药指南常见副作用
【瑞普替尼 Ripretinib警告和注意事项】
•掌Plan红斑综合征：根据严重程度，扣留QINLOCK并以相同或减少的剂量恢复。
•新的原发性皮肤恶性肿瘤：启动QINLOCK时以及治疗期间常规进行皮肤病学评估。
•高血压：高血压患者请勿启动QINLOCK并在治疗过程中监测血压。根据严重程度，扣留QINLOCK，然后以相同或减少的剂量继续服用，或永久停药。
•心脏功能障碍：如临床表现，在开始QINLOCK之前和治疗期间通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于3级或4级左心室收缩功能不全，永久停用QINLOCK。
•伤口愈合不良的风险：在择期手术前至少1周停用QINLOCK。大手术后至伤口充分愈合前至少2周不要服用。尚未解决伤口愈合并发症后恢复QINLOCK的安全性。
•胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议具有生殖风险的雌性胎儿，并采取有效的避孕措施。
【瑞普替尼 Ripretinib不良反应】
最常见的不良反应（≥20％）为脱发，疲劳，恶心，腹痛，便秘，肌痛，腹泻，食欲不振，棕发性全身性感觉异常和呕吐。最常见的3级或4级实验室异常（≥4％）是脂肪酶增加和磷酸盐减少。
