Capivasertib与氟维司群联合用于治疗HR阳性、HER-2阴性乳腺癌，这些乳腺癌是晚期或转移性（已扩散的癌症）在接受内分泌治疗期间或之后进展的异常基因（如PIK3CA、AKT1或PTEN）患者。您的医生将检测是否存在突变。

Capivasertib属于称为抗肿瘤药物的药物组。它干扰癌细胞的生长，癌细胞最终被破坏。由于正常细胞的生长也可能受到药物的影响，因此也会发生其他不良反应。其中一些可能很严重，必须报告给您的医生。

这种药只有在医生的处方下才能获得。

本产品有以下剂型：片

如何服用Capivasertib （Truqap™）

Capivasertib每天口服两次。它以片剂形式出现，可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。它应该每天在相同的时间服用。您可能会服药 4 天，然后休息 3 天。

如果您错过了剂量并在预定时间的 4 小时内意识到，请服用错过的剂量。如果您错过的剂量比预定时间晚了 4 小时以上，请跳过该剂量并在正常预定时间服用下一剂。如果您在服药后呕吐，请不要再服用。在预定时间服用下一剂。

重要的是要确保您每次都服用正确剂量的药物。每次服药前，请检查您服用的药物是否与您开出的处方相符。

这种药物的血液水平会受到某些食物和药物的影响。服用这种药物时不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。请务必告诉您的医疗保健提供者您服用的所有药物和补充剂。

剂量

这种药物的剂量对于不同的患者会有所不同。请遵医嘱或标签上的说明进行操作。以下信息仅包括该药物的平均剂量。如果您的剂量不同，除非您的医生告诉您，否则不要改变它。

您服用的药物量取决于药物的强度。此外，您每天服用的剂量、剂量之间允许的时间以及您服用药物的时间长短取决于您使用药物的医疗问题。

对于口服剂型（片剂）：

对于乳腺癌：成人—400 毫克 （mg），每天 2 次（至少间隔 12 小时），连续 4 天，然后每周 3 天不服用。医生可能会根据需要和耐受性调整您的剂量。

儿童 - 使用量和剂量必须由您的医生决定。

漏服

如果您错过了剂量并且比通常时间的 4 小时以内，请尽快服用。然后回到你的正常日程安排。如果您错过了剂量并且超过您平时的 4 小时，请跳过错过的剂量并返回您的常规给药计划。

如果您在服用此药后呕吐，请不要再服用一剂。等待并在定期安排的时间服用下一剂。

存储

将药物存放在室温下的密闭容器中，远离热源、湿气和直射光。防止结冰。

放在儿童接触不到的地方。

不要保留过时的药物或不再需要的药物。

询问您的医疗保健专业人员您应该如何处理您不使用的任何药物。

服用此药之前

在服用此药之前，请告知您的医疗保健提供者您的所有医疗状况，包括您是否：有血液中糖含量高或糖尿病的病史；有皮疹或其他皮肤病病史；有肝脏问题。

怀孕

如果您怀孕或计划怀孕，请告诉您的医疗保健提供者，因为这可能会伤害您未出生的婴儿。

能够怀孕的女性：在您开始使用这种药物治疗之前，您的医疗保健提供者会检查您是否怀孕。您应该在 Truqap 治疗期间和最后一次给药后 1 个月内使用有效的避孕措施。在这段时间里，与您的医疗保健提供者讨论可能适合您的节育方法。如果您怀孕或认为自己怀孕了，请立即告诉您的医疗保健提供者。

有女性伴侣且能够怀孕的男性应在Truqap治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。如果您的女性伴侣怀孕了，请立即告诉您的医疗保健提供者。

母乳喂养

告诉医务人员正在母乳喂养或计划母乳喂养。在Truqap治疗期间不要母乳喂养。与您的医疗保健提供者讨论在使用这种药物治疗期间喂养宝宝的最佳方法。

药效 学：

暴露与反应之间的关系：身体的Capivasertib水平与其有效性之间的确切关系以及显示结果所需的时间是未知的。然而，研究人员确实注意到，在80至800毫克的剂量下，或平均推荐剂量的0.2至两倍，更容易发生一些不良反应，如腹泻、皮炎和血糖水平升高。

心脏电生理学： QTc间期测量心脏在两次跳动之间充电所需的时间，在正常剂量的Capivasertib下，心脏的电活动没有显着增加。

作用机制： Capivasertib 是一种抑制 AKT 蛋白功能的药物，AKT 蛋白参与癌细胞的发展。Capivasertib 抑制所有三种类型的 AKT（AKT1、AKT2 和 AKT3）。癌症中 AKT 的激活通常是由 AKT 本身的突变、相关蛋白（如 PIK3CA）的修饰或称为 PTEN 的蛋白质的缺失引起的。

Capivasertib 在体外显示出抑制乳腺癌细胞生长的能力，尤其是那些在 AKT1、PIK3CA 或 PTEN 中具有特定突变的细胞。在动物体内实验中，Capivasertib单独或与氟维司群联合使用，有效地抑制了小鼠肿瘤的生长。这包括具有AKT1、PTEN和PIK3CA改变的乳腺癌模型。

药 代 动力学： 除非另有说明，否则平均值 [%变异系数 （% CV）] 代表 Capivasertib 的药代动力学特征。Cmax（血液中药物的最高浓度）为1,371 ng/mL-纳克/毫升（30%），稳态AUC为8,069 h·ng/mL（37%）。从第二周开始，浓度在每周的第三和第四个给药日恢复正常。在没有剂量的日子里，血浆浓度范围为稳态Cmax的0.5%至15%。在 80 至 800 mg（推荐剂量的 0.2 至 2 倍）范围内，AUC 和 Cmax 与剂量相关。

吸收：Tmax（药物浓度峰值时间）大约为一到两个小时，29%的药物具有绝对生物利用度。

食物的影响： 在用低脂餐（约400千卡;脂肪26%）或高脂餐（约1,000千卡;脂肪60%）治疗后，没有检测到Capivasertib药代动力学的临床显着变化。

分配： 稳态的口腔分布容积为 1,847 升 （36%）。血浆与血液的比例为0.71，血浆蛋白结合率为22%。

消除： 肾清除率占总清除率的 21%，半衰期为 8.3 小时，稳态口服清除率为 50 升/小时（CV 为 37%）。

新陈代谢： CYP3A4 和 UGT2B7（UDP 葡萄糖醛酸基转移酶 2 家族，多肽 B7）主要负责 Capivasertib 的代谢。

排泄： 单次400mg放射性标记口服剂量后的平均总恢复率为粪便的50%和尿液的45%。

药物相互作用：

CYP3A强抑制剂： Capivasertib，当与有效的CYP3A抑制剂一起服用时，可能会暴露于更高的水平。这种暴露的增加增加了Capivasertib产生不良副作用的机会。强烈建议避免将Capivasertib与强效CYP3A抑制剂联合使用，以减轻这种情况。如果不能避免，建议降低Capivasertib的量，同时密切监测患者是否有任何可能的不良反应。

CYP3A的中度抑制剂： 当与Capivasertib一起使用时，中度CYP3A抑制剂与强效抑制剂具有相同的增加Capivasertib暴露的潜力。由于这种较高的暴露，Capivasertib 更容易引起不良反应。为了解决这个问题，建议在与中度CYP3A抑制剂共同给药时降低Capivasertib的剂量。应持续观察使用这种组合的患者是否有任何可能的不良反应。

强效和温和的 CYP3A 诱导剂： 相反，强效或中度CYP3A诱导剂可减少Capivasertib的暴露。这种暴露的减少可能会危及Capivasertib的有效性。为了减轻这种担忧，建议不要将Capivasertib与强效或中度CYP3A诱导剂联合服用。保持Capivasertib在治疗预期疾病方面的治疗效果是目标。