曲美替尼由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司研发，是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物，抑制MEK1和MEK2，于2013年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关，如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活，曲美替尼主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK信号通路，抑制细胞增殖。

2013年5月29日，美国食品和药物管理局（FDA）批准曲美替尼作为单剂口服治疗BRAF V600E或V600K突变的成年患者的不可切除或转移性黑色素瘤。曲美替尼不适用于先前接受过BRAF抑制剂治疗的患者。

2014年1月9日，美国食品和药物管理局（FDA）批准曲美替尼与甲磺酸达拉非尼联合使用，用于治疗无法切除的黑色素瘤（无法通过手术切除的黑色素瘤）或转移性黑色素瘤（已切除的黑色素瘤）患者通过BRAF V600E或V600K突变传播到身体其他部位。这些突变必须通过FDA批准的试验检测。

2017年6月22日，美国食品和药物管理局（FDA）批准曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合用于治疗之前接受过化疗治疗的，BRAF V600E突变的晚期或转移性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

2018年4月30日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合用于辅助治疗具有BRAF V600E或V600K突变的，手术完全切除后累计淋巴结的黑色素瘤患者。

2018年5月4日，美国食品和药物管理局批准曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合用药，用于治疗不能通过手术切除或已扩散到身体其他部位（转移）且具有BRAF V600E突变阳性的间变性甲状腺癌（ATC）患者。

2019年12月，中国国家药品监督管理局批准曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。

2020年3月，中国国家药品监督管理局批准曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合治疗用于BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

2021年3月，曲美替尼被纳入国家医保乙类报销目录，限用于BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤的成年患者：曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼双靶向联合治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤；BRAF V600突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗：曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼双靶向联合治疗BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者切除后的辅助治疗。