靶向 ALK 抑制剂布格替尼,为克唑替尼耐药肺癌续航
布格替尼(Alunbrig,brigatinib)是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,被批准用于治疗 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者在使用克唑替尼后病情进展或不能耐受克唑替尼。
临床试验表明,布格替尼在这类患者群体中具有显著疗效。
在关键的 2 期试验(称为 ALTA)中,克唑替尼治疗失败后使用布格替尼的患者,根据所接受的剂量不同,客观缓解率(ORR)为 45% - 56%。
此外,据报道中位无进展生存期(PFS)在 13.8 至 16.7 个月之间,凸显了该药物在控制疾病进展方面的潜力。
进一步支持其疗效的是,布格替尼对中枢神经系统(CNS)转移有活性,这是 ALK 阳性非小细胞肺癌的常见并发症。
在 ALTA 试验中,颅内缓解率令人鼓舞,有相当比例的患者中枢神经系统病变减少。
这种穿透血脑屏障并在中枢神经系统内发挥抗肿瘤作用的能力,在治疗伴有脑转移的肺癌方面是一个显著优势。
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