吡托布鲁替尼（Jaypirca）：攻克复发 / 难治性套细胞淋巴瘤的新突破

套细胞淋巴瘤是一种侵袭性的非霍奇金淋巴瘤亚型。布鲁顿酪氨酸激酶是一种非受体酪氨酸激酶，是 B 细胞驱动的恶性肿瘤的治疗靶点之一。

已获批的共价 BTK 抑制剂如依鲁替尼（ibrutinib）、阿卡替尼（acalabrutinib）和泽布替尼（zanubrutinib）由于脱靶副作用和 C481 位点替代耐药突变的产生而存在治疗局限性。

2023 年 1 月 27 日，吡托布替尼（pirtobrutinib）被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤，包括对共价 BTK 抑制剂耐药的情况。

吡托布替尼 在 CLL 人群中的总缓解率（ORR）为 73%，在 MCL 中为 58%。Pirtobrutinib 对早期共价 BTK 抑制剂耐药的患者有效。事实上，BTK 预处理患者和初治患者的 ORR 相似。

不良反应包括疲劳、腹泻、出血和感染。心房颤动是 BTK 抑制剂的类效应，在使用 Pirtobrutinib 时可能不太常见。