劳拉替尼替代药,劳拉替尼和克唑替尼

• 著名医师 医康行药师
• 知名医院

治疗肺癌的靶向药，除了易瑞沙还有哪些

肺癌靶向药

EGFR突变一代药：易瑞沙，特罗凯，凯美纳;

二代药：阿法替尼2992，达克替尼804

三代药：奥西替尼9291，azd3759

ALK突变一代药：克唑替尼

二代药：艾乐替尼，色瑞替尼，AP26113布加替尼

三代药：劳拉替尼3922

cmet扩增：inc280,卡博替尼XL184,克唑替尼

Mek突变：司美替尼6244

Braf突变：达拉非尼，威罗非尼

Ret突变：卡博替尼184，凡德他尼

抗血管生成的靶向药有:尼达尼布，多吉美，阿西替尼，凡德他尼，阿帕替尼，安罗替尼等

内地ALK突变肺癌患者用劳拉替尼Lorlatinib治疗效果好吗？在哪里可以买到这个药物？

Lorlatinib(劳拉替尼)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。Lorlatinib的III期临床试验CROWN研究于2017年初开始招募患者，目前处于临床招募阶段。2017年4月，FDA基于劳拉替尼对既往接受过1个以上ALK抑制剂治疗的疗效表现，授予劳拉替尼突破性疗法认定。

研究显示，比起现有的ALK抑制剂，包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变)，Lorlatinib潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好。该药目前已被香港引进， 具体流程费用，可做港, 安健康前期评估。

Lorlatinib对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效(ORR为31%)，在100mg qd剂量时，进行血浆和脑脊液药物浓度对比，发现Lorlatinib能够穿过血脑屏障，脑脊液药物浓度很高，脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了Lorlatinib 100mg qd可以耐受。

靶向药劳拉替尼Lorlatinib治疗ROS1阳性非小细胞肺癌效果如何？国内哪里可以买到？

劳拉替尼是一种第三代ALK抑制剂，属于ALK/ROS1双靶点抑制剂。虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应，然1653而耐药是不可避免的问题，劳拉替尼可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变，并且有较强的中枢神经系统渗透性，保持脑组织中较高的血药浓度。该药已被香港引入，可做港 安健康前期评估。

劳拉替尼获批是基于一项I/II期临床试验(B7461001)结果。这是一项非随机，剂量递增，多队列，多中心的Ⅱ期临床研究。在这项试验中，招募了215例既往接受过≥1种ALK抑制剂治疗的ALK+非小细胞肺癌患者，69%的患者有过脑转移病史。总体患者的有效率为48% (95% CI: 42%, 55%)，中位DoR(缓解持续时间)为12.5个月 (95% CI, 8.4-23.7)，颅内缓解率为60% (95% CI 49%, 70%)。