拉帕替尼联合希罗达效果,拉帕替尼作用

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二甲苯磺酸拉帕替尼片药物作用是什么？

你好，在体外拉帕替尼片在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑，每次0.2g，2次/d，7d后可提高拉帕替尼AUC3～7倍，半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂，每次100mg，每日2次，3d后改为每次200mg，每日2次共用17d，拉帕替尼AUC降低72%。

拉帕替尼

乳腺癌晚期新药 Tykerb,是葛兰素史克公司研制的。 临床试验显示,对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者,这种新药有很好的临床效果.

拉帕替尼（lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。在体外试验中，对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。在Her-2过表达的进展期乳腺癌的Ⅰ期临床试验中，拉帕替尼（lapatinib）也具有较高的有效率，且与赫赛汀（曲妥珠单抗）无交叉耐药。因为其结构为小分子，与赫赛汀（曲妥珠单抗）不同，能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。

Spector报告了拉帕替尼（lapatinib）单药（1500mg/d）在难治性炎性乳腺癌（曾用过蒽环类药物或复发）中的Ⅱ期临床结果。病人分为两组A组（ErbB-2过表达）和B组（ErbB-1表达，ErbB-2不表达）。A组使用拉帕替尼（lapatinib）的部分缓解率达62%，B组仅为8.3%。毒性反应主要表现为Ⅰ/Ⅱ级皮肤和胃肠道反应。这表明，拉帕替尼（lapatinib）疗效与HER-2过表达有密切关系。

该药由葛兰素史克公司研制，是一种新型的靶向抗癌药物。所谓靶向治疗药物，是指将某些受体、基因或关键蛋白作为靶点，进而有的放矢地杀灭相关肿瘤细胞的药物。

该药和另外一种乳腺癌治疗药物希罗达一起使用，可以有效控制晚期的转移性HER2阳性乳腺癌。两种药物联合用药疗法适用于那些之前服用过其他药物但治疗无效后乳腺癌转移的患者。

拉帕替尼是一种激酶抑制剂，它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号。

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进口抗癌药--拉帕替尼

拉帕替尼（lapatinib）是葛兰素史克公司生产的靶向药物，是用于联合卡培他滨治疗ErbB-2（即HER-2基因）过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼用于其他类型癌症（如胃癌）治疗的相关临床研究正在进行中。

你所说的“专杀癌细胞、不伤好细胞”正是靶向药物的优点所在。所谓靶向药物，就是针对肿瘤细胞的基因开发的一种新型药物，由于能够高度特异性地识别肿瘤细胞，因此也能够高度特异性地杀灭肿瘤细胞，同时不对正常细胞产生伤害。同样用于乳腺癌治疗的靶向药物还有罗氏（Roche）生产的赫赛汀（Herceptin），也是用于治疗HER-2过度表达的转移性乳腺癌，用于和紫杉醇或多西他赛联合治疗未接受化疗的转移性乳腺癌。从用途上可以看到，赫赛汀和拉帕替尼的用途类似，但时间上赫赛汀在前，拉帕替尼在后。

事实上这两种药物也可用于其他类型的癌症，只是仍处在临床试验过程中。使用奏效的报道在网络上可以找到。

同时需要注意的是，和很多其他靶向药物类似，拉帕替尼和赫塞汀都对患者的基因表达状态有特定的要求。在用药之前，应当对患者的HER-2基因进行检测，只有当其过量表达时才可以使用这两种药物治疗。在美国，美国药监局现在已经明确要求在选择使用这两种靶向药物之前必须先进行HER-2基因检测，以确定是否适合用药，这有些像我们打青霉素之前必须做皮试一样，是合理、有效用药的保障。在我国，最近一两年，多种靶向药物都已经进入临床应用了，但相关的检测还没有普及，很多医生都还是靠经验来判断是否用药，更有甚者，有些医生为了多收费，不做判断就让病人服用靶向药物，这样不仅浪费金钱（靶向药物的价格比一般化疗药贵），还耽误了宝贵的治疗时机。因此强烈建议在选用这两种前一定要做相关基因的检测，以确定是否适合用药。在北京有不少单位可以做，例如307医院、301医院等，以及一些有相关资质的公司，都能进行定性检测，但中国抗癌协会推荐的是定量的检测，在北京只有雅康博公司能做。定量的检测比定性的要精确得多，但是也要贵不少。

这两种药物都可以在国内的一些药房购买到了，相信不难找到。

拉帕替尼的剂量与用法

目前上市的拉帕替尼为250毫克口服锭剂。美国食品药物管理局核准的服方为拉帕替尼与capecitabine合并服用。拉帕替尼的建议剂量为每日服用1250毫克(五锭)，并持续21天为一疗程。Capecitabine口服剂量为每日服用每身体表平方米面积2000毫克的剂量，并持续28天为一疗程。

Lapatinib是针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂,继曲妥珠单抗(赫赛汀)后的第2个乳腺癌分子靶向新药, 针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂，临床试验显示对过度表达Her2的复发或顽固性炎症性乳癌有效，对乳癌脑转移亦有效。其最新的临床试验成为2006年美国临床肿瘤学会年会最热门的话题。

人ErbB受体属于I型受体酪氨酸激酶(TK)家族。包括ErbB1(EGFR)、ErbB2(HER2)、ErbB3(HER3)和ErbB4(HER4)。癌症患者ErbB-1(EGFR)和ErbB-2(HER-2)受体通常过度表达或发生其它改变。目前已知人类表皮生长因子受体-2(ErbB-2、HER-2)是目前认识较为清楚的与乳腺癌关系密切的人类癌基因，它在乳腺癌中的高表达往往预示着易有淋巴结转移和肿瘤分化差，预后不佳。随着对HER-2研究的深入，它已经成为乳腺癌特异性治疗的靶分子之一。

Lapatinib是可逆的酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶活性。其作用的机理为抑制细胞内的EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-1)的同质和异质二聚体阻断下调信号。

二甲苯磺酸拉帕替尼片有什么用呢？

你好，你所说的二甲苯磺酸拉帕替尼片适用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌等症状的。

“阿帕替尼”对生命延长有多长时间？

阿帕替尼是针对晚期胃癌抗肿瘤血管生成的药物，使用期间可以与参百益一起，有增效减毒制作用，提高免疫力。研制出来以后将晚期胃癌的无进展生存时间延长了三个多月，但是目前阿帕替尼除了治疗胃癌以外，还广泛用于与原发性肝癌、肺癌、软组织肿瘤等恶性肿瘤。吃拉帕替尼以后能够活多久不在于吃阿帕替尼，而在于原发病到了什么程度，如晚期胃癌的中位生存时间就是一年到两年左右，而原发性肝癌患者服用阿帕替尼后，可能将生存时间延长三个月到半年左右。在其他的软组织肿瘤当中阿帕替尼的效果，要比在胃癌和肝癌当中的疗效要好很多。目前的数据表明能够延长无进展生存时间半年到一年左右，总治吃了阿帕替尼以后能够活多久，主要是看原发病目前的状况。

拉帕替尼的用法用量

推荐剂量为1 250 mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2 000 mg/d，第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。

拉帕替尼一定要配合化疗使用才有效吗？

从国内外大型临床研究表明：靶向联合化疗可以提高乳腺癌患者各项指标，同时提示拉帕替尼联合希罗达效果优于拉帕替尼单药，拉帕替尼如果联合希罗达，二者均为口服制剂也比较方便；

拉帕替尼对于脑转移患者效果会更好，源于其小分子的作用机制，也是目前脑转移患者最好的靶向治疗药物。

3.  进口的泰立沙（拉帕替尼）在国内已经可以通过正规途径买到，官方指定药店专卖 联系130 2286 5134 买的放心，用的实惠（渠道正规有认证，品质保证有发票，价格合理有比较）

拉帕替尼的药效怎么样？哪里可以买到便宜的拉帕替尼？

拉帕替尼葛兰素史克公司生产的，是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,是目前位置治疗乳腺癌比较有效的药物。如果买便宜的拉帕替尼可以到香港祺昌大药房去买，那面的抗癌药比内地便宜很多。

拉帕替尼价格 Lapatinib价格说明书

拉帕替尼

别名：泰立沙、泰克泊

英文名：Lapatinib、Tykerb

规格：0.25g/每片

制造商：葛兰素

功能主治：用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。