奥希替尼作用是什么?
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简述： 每一种药品上市时都有其特定的药品作用和可治疗的适应症。那么在肺癌靶向药中最火的奥希替尼到底有什么作用呢?一起来了解。 奥希替...
精选回答：
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每一种药品上市时都有其特定的药品作用和可治疗的适应症。那么在肺癌靶向药中最火的奥希替尼到底有什么作用呢?一起来了解。
奥希替尼作用：
奥希替尼是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，与EGFR某些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，奥希替尼对携带EGFR突变(T790M/L858R、L858R、 T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。
口服奥希替尼后，在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550和AZ5104 ,约占原形化合物的10%)，其抑制作用特征与奥希替尼相似。AZ7550的效力 与奥希替尼相似，而AZ5104对EGFR外显子19缺失和T790M突变(约8倍)及野生型(约15倍)的活性较强。
此外，体外试验显示在临床浓度下，奥希替尼还可抑制HER2、HER3、 HER4、 ACK1和BLK的活性。