布吉他滨是目前治疗非小细胞肺癌的靶向药
目前肺癌的死亡几率和发病的几率都是非常高的,大约占有全世界癌症总死亡率的1/5。患者生存率和预后非常差,超过一半的患者在确诊后一年内死亡。在临床中肺癌又分为是小细胞肺癌(SLCC)和非小细胞肺癌(NSCLC)。非小细胞肺癌是最常见的一种肺癌,与上皮肺细胞的产生增加有关,约占所有肺癌病例的85-90%。一般将非小细胞肺癌(NSCLC)分为肺腺癌、鳞状细胞癌(SCC)和大细胞癌(LCC)3种亚型。
(1)鳞状上皮细胞癌(简称鳞癌):包括乳头状型、透明细胞型、小细胞型和基底细胞样型。
(2)腺癌:包括腺泡状腺癌、乳头状腺癌、细支气管-肺泡细胞癌、实体癌黏液形成。腺癌中组织细胞、亚原子结构和组分发生改变。无论是吸烟者还是非吸烟者都可能出现。肺腺癌中的恶性细胞生长和扩散速度比其他肺癌慢得多,在筛查时检出几率较大。
(3)大细胞癌:包括大细胞神经内分泌癌、复合性大细胞神经内分泌癌、基底细胞样癌、淋巴上皮瘤样癌、透明细胞癌、伴横纹肌样表型的大细胞癌。大细胞癌的转移较小细胞未分化癌晚,手术切除机会较大。
ARIAD公司成功开发了一种新的第二代ALK抑制剂布加替尼(布吉他滨、Alunbrig、brigatinib),用于治疗肺癌。 间变性淋巴瘤激酶是超级胰岛素受体家族的成员之一,在正常发育和肿瘤发生中起重要作用。患有非小细胞肺癌患者群体中致癌间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排的发生率为3%至5%。ALK重排或融合是潜在的NSCLC治疗靶点。自2007年以来,我们一直在努力寻找能够抑制ALK的简单分子,以开发有效的抗癌药物。第一代和第二代ALK抑制剂已被开发出来并获批用于非小细胞肺癌(NSCLC)治疗。
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