哌柏西利(PALBOCICLIB)可改善缓解率

　　帕博西尼作为全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市，作用效果显著。是由辉瑞(Pfizer)公司研发的突破性乳腺癌药物。它能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。

　　帕博西尼Palbociclib组显著改善患者抗增殖缓解率(lnKi67<1 58% 比 12%, p<0.001)。在HR /HER2-亚组，palbociclib降低Ki67(70%比9%，p=0.002)。在HER2阳性或TNBC患者中未观察到Ki67缓解。

　　基线时 Rb、p16、pER、pAKT 表达情况，CCND1 的扩增情况，以及 PIK3CA 的突变情况均不能预测 Palbociclib(哌柏西利)引起的肿瘤增殖减少。此外，CDK1 和 CD25C 的表达量，对手术时 lnKi67 值有弱预测作用。

　　HR /HER2-人群中，在治疗第15天，palbociclib组显著降低Ki67 (p<0.0001)。palbociclib显著降低pRb(p=0.001)，但有部分患者未出现pRb水平降低，且与Ki67未降低有相关性。帕博西尼Palbociclib用于早期乳腺癌术前短期治疗可显著降低HR /HER2-患者Ki67水平。与 Palbociclib 引起的 Ki67 降低相关分子变化仅有 phosphor-Rb 水平的降低。