卡博替尼（XL184）使用说明书

　　导读

　　随着分子靶向药物的研究及临床应用,分子靶向治疗已成为肿瘤的研究新热点。在众多靶向药物中出现了一个“混世魔王”似的存在——卡博替尼。医康行-海外医疗专家（www.yikangxing.com）。它靶点众多，包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT，至少有9个，应该是靶点最多的抗癌药了。并且它还能联合PD-1抗体。因此卡博替尼适应症极广。为广大癌症患者带来了福音，下面让我们具体了解下卡博替尼的情况。

　　* 下列内容均来自各类文献及研究结果，使用药物时建议在专业人员/医师的指导下使用，尽量避免在未经指导的情况下私自用药。

　　基本情况

　　1、药物名：

　　药品英文名 Cabozantinib 原名XL184

　　药品商品名 Cabometyx

　　通用名 卡博替尼

　　2、药物过审时间：美国 2012年

　　3.、适应症 ：卡博替尼是一种激酶抑制剂适用于治疗

　　(1)曾接受抗—血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者

　　(2)无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌患者

　　(3)使用多吉美耐药后的肝癌患者

　　(4)发生骨转移的晚期前列腺癌患者

　　4、用法用量以及给药方法：

　　(1)推荐剂量每日60mg

　　(2)不可与食物一起食用

　　(3)服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食

　　临床治疗效果

　　1. 晚期肾癌：

　　Toni Choueiri 教授在 2015 年 6 月的欧洲癌症大会上报告了 其临床试验的阶段性研究结果，共有 375 例患者，均为进展期的肾透明细胞癌，随机分为卡博替尼组和依维莫司组，结果显示卡博替尼组比另一组的中位无进展生存时间提高了3.6个月，证明了卡博替尼对晚期肾癌有显著的治疗效果。

　　2. 髓样甲状腺癌：

　　2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，其实验药卡博替尼在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%。卡博替尼治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月，而相应的安慰剂组只有4个月。卡博替尼明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。

　　3. 肝癌：

　　一项国际多中心的大型三期临床试验表明：卡博替尼作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期。所有患者使用卡博替尼的中位生存期是10.2个月，无进展生存期(PFS)5.2个月;安慰剂组的生存期只有8个月，无进展生存期只有1.9个月。

　　4. 前列腺癌：

　　2011年5月芝加哥美国临床肿瘤学会年会上，美国Michigan大学综合癌症中心泌尿科教授报道了卡博替尼用于治疗转移性前列腺癌。这项临床试验纳入了171例转移性前列腺癌患者，有超过四分之三的受试者已发生骨转移。研究团队发现，76%的患者在接受治疗后，在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩，并且超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿瘤的退行。治疗效果平均持续了29周。

　　不良反应及处理方式

　　1. 腹泻

　　对症处理：可给予蒙脱石散剂(思密达)、洛哌丁胺(易蒙停)，同时对症治疗，用口服补液盐(ORS)预防和纠正脱水、补充电解质，口服维生素。

　　2.恶心、呕吐

　　对症处理：进清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易产气的食物，按医嘱予胃复安类药物口服。

　　3.便秘

　　对症处理：可以服用车前子草纤维素、杜秘克。

　　4.口腔溃疡

　　对症处理：保持口腔清洁，早、晚用软毛刷刷牙，餐后用漱口水;口服维生素C和维生素B2，避免进刺激性食物，必要时予复达欣、甲硝唑抗炎治疗。口腔局部溃疡可用溃疡散。

　　5. 鼻衄(鼻出血)

　　对症处理：可服用安络血(肾上腺色腙片)、抗血纤溶芳酸(PAMBA)。

　　6.胸闷、心悸、呼吸困难

　　对症处理：这是卡博替尼心脏毒性的表现。可服用心脏保护剂预防，例如辅酶Q10。

　　7.手足综合征　

　     对症处理：加强皮肤护理，保持皮肤清洁，避免继发感染;避免压力或摩擦;使用润肤霜或润滑剂，局部使用含尿素和皮质类固醇成分的乳液或润滑剂;必要时局部使用抗真菌或抗生素治疗。

　　8.消化道出血

　　对症处理：如出现消化道出血，呕血，鲜血便或黑便，应加强观察。判断上消化道出血者应禁食，并给予止酸、保护胃粘膜、止血(止血环酸、立止血等)，必要时可以使用奥曲肽等;对于下消化道出血者，应积极给予止血、支持对症治疗，出血无法控制者，必要时需外科处理。医康行-海外医疗专家（www.yikangxing.com）

　　严重不良反应：

　　1. 不能处理的瘘管、胃肠道穿孔严重大出血、动脉血栓栓塞(如心肌梗死、脑梗)需立即停药，换药治疗。

　　2. 高血压危象、肾病综合征 可服用强CYP3A4抑制剂，并且患者每天减量卡博替尼20mg(如从60mg至40mg每天或从40mg至20mg每天)终止强抑制剂后2-3天恢复强CYP3A4抑制剂使用之前的剂量。

　　出现耐药的处理方式

　　1、出现耐药时可服用强CYP3A4诱导剂

　　2、服用强CYP3A4诱导剂耐受时，可增加卡博替尼的用量每天20mg(如从60mg至80mg每天或从40mg至60mg每天)

　　3、终止强诱导剂后2-3天恢复强CYP3A4诱导剂使用之前的剂量。

　　4、卡博替尼每天的剂量不应超过80mg。

　　小结

　　卡博替尼属于广谱抗肿瘤药，并且效果显著是一类极具有临床应用前景的药物。目前针对它的研究实验正在如火如荼的开展，联合新涌现的治疗方案如免疫治疗也正在研究中。下一次，卡博替尼又将完成什么癌种的“绝杀”呢?让我们拭目以待。