格列卫对慢性粒细胞白血病有较高疗效

　　2009年1月21日，甲磺酸伊马替尼片(商品名：格列卫)已获得批准生产。该药是一种分子靶向药物，作用于下列靶分子，是一种称为低分子量复合药物的药物。它属于称为激酶抑制剂的组。选择性地抑制参与癌细胞增殖的多种蛋白质的功能。

　　慢性骨髓性白血病(CML中)时，发生相互易位染色体9在骨髓中的造血干细胞(ABL基因)和染色体22(BCR基因)，通过它(BCR-ABL基因)产生的嵌合基因的Bcr -它通过产生Ab1蛋白而发育。Bcr-Abl蛋白通过其酪氨酸激酶活性增强细胞增殖信号并随机生长白细胞。

　　在慢性骨髓性白血病的治疗中，它有干扰素制剂常规使用的，在日本，2005年，伊马替尼选择性抑制BCR-ABL蛋白是可用的。比干扰素制剂的伊马替尼副作用少，因为高5年生存率，立即成为定位为慢性骨髓性白血病的标准治疗剂，其有用性高价值电流。

　　然而，显示在对伊马替尼具有抗性的病例中或在由于副作用等而不能继续使用的情况下，预后极差。还发现对伊马替尼的反应和反应持续时间取决于慢性粒细胞白血病的阶段。事实上，国内的慢性粒细胞白血病患者估计为约8000，约20%是要耐心无效不足或耐受性与伊马替尼。

　　此批准尼洛替尼，伊马替尼等，虽然有效抑制BCR-ABL蛋白的酪氨酸激酶活性，在理论上的分子设计来更选择性地抑制BCR-ABL蛋白那里。因此，尼罗替尼对伊马替尼对Bcr-Abl蛋白的抑制活性约为30倍。

　　虽然一般认为，在BCR-ABL基因在慢性粒细胞白血病患者的突变耐伊马替尼，尼罗替尼，经常，BCR-ABL基因突变也可以抑制产生的蛋白质的酪氨酸激酶活性。实际上，在日本尼洛替尼的2个临床试验中，观察到完全血液学缓解在慢性粒细胞白血病患者伊马替尼耐药的100%在94%细胞遗传学大缓解在69%具有完整的细胞遗传学反应，56%具有分子遗传学主要反应，并且已经证实它具有良好的耐受性。

　　自2007年7月在瑞士获得批准以来，尼罗替尼已在包括美国和欧洲在内的50多个国家发布。在日本，由于尼罗替尼具有优异的功效和安全性，因此被认为广泛用于对伊马替尼具有抗性的慢性髓性白血病。

　　然而，由于有报道称尼罗替尼在饭后血液水平升高，因此有必要考虑饮食的影响来规定设计。在所附的文件是“成人每天两次400毫克至前1小时或2小时饭后进食，口服给药作为指导，每12小时之后”。另外，既然已经死亡报告，由于QT间期延长的例子，并根据管理的药品心包填塞，它必须非常小心。

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