截止2023年目前乳腺癌的靶向治疗有哪些药品？

       靶向治疗是一种相对较新的乳腺癌治疗形式，可以单独使用或与其他治疗方法结合使用。与攻击任何快速生长的细胞的传统化疗不同，靶向治疗直接针对癌细胞或有助于癌细胞生长的信号通路。因此，许多药物的副作用可能比化疗少。

       靶向治疗可用于治疗雌激素受体阳性乳腺癌、HER2 阳性乳腺癌和三阴性乳腺癌。那么截止2023年目前乳腺癌的靶向治疗有哪些药品？

       这些药物可以很好地工作，但就像用于治疗转移性乳腺癌的其他药物一样，耐药性通常会随着时间的推移而发展。其中一些药物用于早期和转移性乳腺癌，而其他药物主要用于治疗转移性乳腺癌。

       对于 HER2 阳性癌症

       在大约25%的乳腺癌中，一种称为人表皮生长受体2（或HER2 / neu）的基因导致HER2蛋白（受体）在乳腺癌细胞表面的过表达。

       HER2受体的存在可能导致HER2阳性癌症的生长和增殖。因此，干扰这些受体的药物会干扰这些癌细胞的信号，限制它们的生长。

       靶向HER2的药物包括：

       赫赛汀（曲妥珠单抗）：赫赛汀是一种单克隆抗体，静脉注射 （IV），通常每周一次或每三周一次。副作用包括早期发烧和发冷。接受该药物治疗的患者可能会发生心力衰竭，但与化疗药物（如阿霉素）相关的心力衰竭不同，当治疗停止时，这种心力衰竭可能是可逆的。赫赛汀的副作用通常会随着时间的推移而改善。

       Kadcyla（曲妥珠单抗）： Kadcyla是一种药物，包括赫赛汀和一种非常有效的化疗药物，称为emtansine。药物的赫赛汀部分与HER2阳性癌细胞结合，但不是简单地阻断受体以防止生长激素附着，而是允许化疗进入癌细胞，在那里释放emtansine。虽然这种化疗药物主要直接输送到癌细胞，但也有一些药物被吸收到系统中。因此，该药物可能具有化疗药物常见的副作用，包括骨髓抑制和周围神经病变。即使赫赛汀无效，Kadycla也可能有效。

       Perjeta （pertuzumab）：Perjeta是一种单克隆抗体，经FDA批准用于治疗转移性乳腺癌，可以提高转移性HER2阳性乳腺癌患者的存活率。它可以单独使用或与赫赛汀或化疗联合使用。

       Tykerb（拉帕替尼）： Tykerb是一种激酶抑制剂，可以单独使用，也可以与赫赛汀或化疗联合使用。最常见的副作用是痤疮样皮疹和腹泻。

       Enhertu（曲妥珠单抗德鲁替康）：这种药物与癌细胞上的HER2受体结合，在细胞中引发导致细胞死亡的反应。Enhertu是FDA批准的第一个不可切除或转移性HER2低位乳腺癌的治疗方法。

       Tukysa（tucatinib）：这种药物是赫赛汀和Xeloda（卡培他滨）的组合。它抑制表达HER2的肿瘤蛋白的生长。

       Margenza（margetuximab）：这种单克隆抗体靶向HER2蛋白。

       Nerlynx（neratinine）：这种药物抑制HER2受体。

       您的医疗保健提供者可能会在治疗前检查您的心脏功能，并在您服用药物时再次检查您的心脏功能。如果您出现呼吸急促、腿部肿胀和严重疲劳等症状，请告知您的医疗保健提供者。

       对于雌激素受体阳性癌症

       这些药物用于治疗绝经后（或绝经前并接受卵巢抑制治疗）的女性乳腺癌，以使激素治疗更有效。

       Ibrance（palbociclib）：这种药物抑制称为细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK4和CDK6）的酶，并用作与激素治疗联合使用的初始治疗，或在绝经后妇女的雌激素受体阳性乳腺癌对激素治疗产生耐药性后。它可以与芳香酶抑制剂一起使用，例如Femara（来曲唑），芳香素（依西美坦）或Arimidex（芳香素），或与抗雌激素药物Faslodex（氟维司群）一起使用。最常见的副作用是低血细胞计数和疲劳。恶心和呕吐、口腔溃疡、脱发、腹泻和头痛是不太常见的副作用。非常低的白细胞计数会增加严重感染的风险。

       阿非尼托（依维莫司）： 这种药物阻断体内一种称为mTOR的蛋白质。Affinitor 通常用于对芳香酶抑制剂产生耐药后的雌激素受体阳性和 HER2 阴性肿瘤。依维莫司的常见副作用包括口腔溃疡、腹泻、恶心、感觉虚弱或疲倦、低血细胞计数、呼吸急促和咳嗽。依维莫司还可以增加胆固醇、甘油三酯和血糖，因此您的医疗保健提供者会在您服用这种药物时定期检查您的血液工作。它还会增加您严重感染的风险，因此您的医疗保健提供者也会密切关注您的感染情况。

       Piqray（alpelisib）：该药物与氟维司群一起用于治疗激素受体阳性，人表皮生长因子受体-2阴性（HR+/HER2-），绝经后女性和男性PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。

       Kisqali （ribociclib）：这种激酶抑制剂与芳香酶抑制剂一起使用，用于治疗患有 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经前/围绝经期或绝经后妇女，作为初始内分泌治疗。它与氟维司群一起用于治疗 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女，作为基于内分泌的初始治疗或内分泌治疗疾病进展。

       Verzenio （abemaciclib）：该药物适用于治疗 HR 阳性、HER2 阴性的晚期或转移性乳腺癌，联合芳香酶抑制剂用于绝经后妇女，作为初始内分泌治疗，或与氟维司群联合用于内分泌治疗后疾病进展的女性，或作为内分泌治疗和转移性既往化疗后的单一药物。

       对于有BRCA基因突变的女性

       称为PARP抑制剂的药物用于BRCA1和BRCA2基因突变的女性。它们以药丸形式出现，包括Lynparza（olaparib）和Talzenna（talazoparib）。

       聚ADP核糖聚合酶（PARP）蛋白通常有助于修复细胞内受损的DNA。BRCA基因（BRCA1和BRCA2）也有助于修复DNA（以略有不同的方式），但其中一个基因的突变可以阻止这种情况发生。

       PARP抑制剂通过阻断PARP蛋白起作用。由于具有突变BRCA基因的肿瘤细胞已经难以修复受损的DNA，因此阻断PARP蛋白通常会导致这些癌细胞死亡。

       奥拉帕尼和他唑帕尼可用于治疗已经接受化疗的BRCA突变患者的转移性HER2阴性乳腺癌。4奥拉帕尼也可用于治疗接受化疗的人的高危早期乳腺癌。奥拉帕尼可用于已经接受激素治疗的女性，如果癌症是激素受体阳性。

       副作用可能包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、食欲不振、味觉改变、红细胞计数低（贫血）、血小板计数低、白细胞计数低、腹痛以及肌肉和关节疼痛。4极少数情况下，一些接受PARP抑制剂治疗的人会患上血癌，例如骨髓增生异常综合征（MDS）或急性髓系白血病（AML）。

       对于三阴性乳腺癌

       雌激素受体阴性、孕激素受体阴性和 HER2 阴性的肿瘤会导致所谓的三阴性乳腺癌。这种形式可能更具治疗挑战性，因为激素疗法和HER2疗法通常无效。

       Trodelvy（sacituzumab）用于治疗转移性或无法手术的三阴性乳腺癌，用于治疗先前接受过两种或两种以上治疗的患者，包括至少一种转移性疾病治疗。它与抗原Trop-2结合并抑制DNA复制并刺激细胞死亡。

       在某些情况下，可以考虑靶向治疗阿瓦斯汀（贝伐珠单抗）。它被归类为血管生成抑制剂。血管生成抑制剂的作用是防止癌症生长新血管，本质上是“饥饿”癌症。

       总结：除了靶向治疗，乳腺癌的免疫治疗也是一种工作方式略有不同的选择——免疫治疗涉及刺激身体免疫系统对抗癌症的程序。随着医学变化如此之快，跟上最新的治疗方法并了解特定类型癌症的选择非常重要。有了这些信息，您将能够与您的肿瘤科医生就对您最有效的疗法进行更有成效的对话。