帕纳替尼不能和什么药服用?

时间:2023-05-09 14:41:52   来源:网络  编辑:医小猫

       波纳替尼是第三代激酶抑制剂,旨在克服守门人T315I突变。在不同的试验中,该药物显示出对天然BCR-ABL1激酶和几种ABL1突变的抑制活性。出于这个原因,普纳替尼目前适用于治疗慢性粒细胞白血病(CML),在对达沙替尼和尼罗替尼耐药和/或不耐受的每个阶段,伊马替尼不再适用于伊马替尼或T315I突变患者。该药也适用于Ph+急性淋巴细胞白血病(ALL)。帕纳替尼于2013年因发生心血管血栓事件而暂停使用。此后,不同的研究者分析了帕纳替尼候选患者的基线特征,尤其是心血管特征,以描述在这种情况下的一般管理建议。那么帕纳替尼不能和什么药服用?

帕纳替尼不能和什么药服用?

       帕纳替尼不能和什么药服用?

       主要由CYP3A4代谢,在较小程度上由CYP同工酶2C8,2D6和3A5代谢。帕纳替尼是CYP3A4 / 5的底物,在较小程度上是CYP2C8和2D6的底物。

       不抑制CYP同工酶1A2,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6或3A底物的代谢;不会诱导 CYP1A2、2B6 或 3A 底物的代谢。

       抑制P-糖蛋白(P-gp,ABCB1),ABCG2(乳腺癌抗性蛋白[BCRP])和BSEP(胆盐输出泵);似乎是P-gp和ABCG2的弱底物。

       不是有机阴离子转运蛋白 (OATP) 1B1 或 OATP1B3 的底物;不抑制有机阳离子转运蛋白(OCT)1,OCT2,OAT1或OAT3。

帕纳替尼不能和什么药服用?

       影响肝微粒体酶的药物和食物

       有效的CYP3A抑制剂:可能的药代动力学相互作用(血浆浓度增加和波纳替尼的AUC)。减少波纳替尼的剂量。

       有效的CYP3A诱导剂:可能的药代动力学相互作用(减少波纳替尼的全身暴露)。避免同时使用,除非潜在益处超过减少帕纳替尼暴露的可能风险。如果无法避免同时使用,监测帕纳替尼疗效降低的迹象。

       影响胃酸度的药物

       潜在的药代动力学相互作用(普纳替尼的口服生物利用度降低)与增加胃pH值的药物。避免同时使用,除非潜在益处超过减少帕纳替尼暴露的可能风险。如果无法避免同时使用,监测帕纳替尼疗效降低的迹象。

       P-糖蛋白或ABCG2转运系统的底物

       P-gp的底物:帕纳替尼抑制P-gp和ABCG2。


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