Elahere的功效和作用介绍?

时间:2023-07-10 09:49:09   来源:网络  编辑:医小猫

       Elahere(mirvetuximab soravtansine)是一种新型的抗癌药物,具有多重功效和作用。本文将详细介绍Elahere的功效和作用,帮助读者更好地了解该药物的治疗机制和应用领域。

       首先,让我们来了解一下Elahere的背景和基本信息。Elahere是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由靶向叶酸受体 α (FRα) 的单克隆抗体 (M9346A) 形成,通过可裂解的二硫键子共价连接到基因毒性化合物 DM4(也称为索拉坦辛或拉夫坦辛)。DM4与抗体偶联,药物抗体比为3.5:1。

Elahere的功效和作用介绍?

       Elahere的作用机制

       Mirvetuximab soravtansine-gynx是一种抗体-药物偶联物(ADC),由三种成分形成:针对叶酸受体α(FRα)的嵌合IgG1抗体,小分子抗微管蛋白试剂DM4(美登锡衍生物)和将DM4连接到mirvetuximab抗体的磺基-SPDB接头。FRα在细胞表面表达,在正常组织中分布受限。然而,在浆液性和子宫内膜样上皮性卵巢癌、子宫内膜腺癌和腺癌亚型的非小细胞肺癌中检测到异常高水平的 FRα。在卵巢癌患者中,其表达在转移灶和复发性癌中得以维持。

       Mirvetuximab soravtansine-gynx与FRα具有高亲和力,然后通过抗原介导的内吞作用内化。在表达FRα的肿瘤细胞内,DM4通过蛋白水解切割释放。DM4破坏细胞内的微管网络,导致细胞周期停滞和细胞凋亡。由于DM4是电中性和亲脂性的,因此它能够跨细胞膜扩散并导致邻近抗原阴性细胞的死亡。这种“旁观者效应”是mirvetuximab soravtansine-gynx的重要组成部分,即使在其表面不表达FRα的细胞中也能发挥细胞毒性作用。

      Elahere的功效 

       该研究招募了106名铂类耐药高级别浆液性卵巢癌患者,这些患者高度表达叶酸受体α。参与者之前接受了多达三次卵巢癌治疗。

       研究结果显示,在中位随访13.4个月后,32.4%的参与者有客观的抗癌反应,其中五人有完全反应,或所有癌症迹象消失。中位缓解持续时间为6.9个月。重要的是,无论先前接受过贝伐珠单抗的患者接受的治疗线数量或PARP抑制剂暴露如何,都观察到药物活性。
       Mirvetuximab被研究参与者耐受性良好。与治疗相关的最常见不良副作用是视力模糊、角膜病(眼睛的非炎症性疾病)和恶心。

       这种新型药物是越来越多的抗体 - 药物偶联物或ADC之一,其由与直接靶向癌细胞的抗体相连的药物组成。Mirvetuximab将靶向高级别浆液性卵巢癌上的叶酸受体α分子的抗体与一种称为DM4的药物分子连接起来,该药物分子会破坏微管的形成。(微管是细胞骨架的主要组成部分,赋予细胞形状和结构。叶酸受体蛋白在某些肿瘤细胞中比正常细胞丰富得多,使其成为抗癌药物的有吸引力的靶标。 

Elahere的功效和作用介绍?

       Elahere的应用范围广泛,适用于多种癌症类型的治疗。mirvetuximab soravtansine-gynx的抗体组分与FRα结合,FRα是一种在上皮肿瘤细胞表面过表达的受体,是卵巢癌,子宫内膜癌,三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的特征。ADC/受体复合物形成后,mirvetuximab soravtansine-gynx被内化,DM4在细胞内释放。DM4导致细胞周期停滞和凋亡,并且还能够扩散到邻近细胞并诱导进一步的细胞死亡。

        2022 年 1 月,FDA 批准 mirvetuximab soravtansine-gynx 用于治疗既往接受过 3-3 种全身治疗方案的 FRα 阳性、铂类耐药上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者。这一决定得到了04296890期SORAYA试验(NCT<>)结果的支持

        目前,Elahere已经在多个地区上市,包括美国和欧洲等地。总之,Elahere(mirvetuximab soravtansine)是一种具有多重功效和作用的抗癌药物。它通过选择性结合肿瘤细胞表面的特定抗原,对癌细胞进行针对性攻击,阻止肿瘤的增殖和扩散,并激活机体的免疫系统。Elahere适用于卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌等多种癌症类型的治疗,并已在多个地区上市,成为许多患者的重要治疗选择。随着进一步的研究和应用,相信Elahere将为癌症患者带来新的希望和康复。


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