肺癌精准治疗密码：泰瑞沙与塞尔帕替尼依 “谱” 选药

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泰瑞沙（奥希替尼）是一种第三代不可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗具有特定表皮生长因子受体突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。塞尔帕替尼（Selpercatinib）商品名为 Retsevmo，是一种选择性的 RET 激酶抑制剂，用于治疗具有 RET 基因改变的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他甲状腺癌。

在泰瑞沙和塞尔帕替尼之间的选择将取决于患者特定的癌症突变谱，因为泰瑞沙对表皮生长因子受体突变的癌症有效，而塞尔帕替尼针对具有 RET 改变的癌症。

泰瑞沙（奥希替尼）在肺癌治疗中的概述

泰瑞沙（奥希替尼）是第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR TKI），在具有特定 EGFR 突变的非小细胞肺癌（NSCLC）治疗中显示出显著疗效。它对具有外显子 19 缺失或外显子 21 L858R 突变的肿瘤特别有效，这是 NSCLC 中常见的 EGFR 突变。临床试验表明，奥希替尼作为一线治疗有效，与早期的 EGFR TKIs 相比，提高了无进展生存期。此外，奥希替尼对中枢神经系统转移有活性，这在肺癌管理中是一个关键考虑因素。

泰瑞沙（奥希替尼）在临床试验中的疗效

在关键的 FLAURA 试验中，与标准的 EGFR TKIs（吉非替尼或厄洛替尼）相比，奥希替尼在先前未接受治疗的具有 NSCLC 和 EGFR 突变的患者中显著改善了无进展生存期（PFS）。接受奥希替尼治疗的患者的中位 PFS 明显更长，并且安全性与先前的研究一致。此外，奥希替尼在具有 T790M 突变且在早期 EGFR TKIs 上进展的患者中显示出生存益处，确立了其在该人群中作为后续治疗线的作用。

Retsevmo（塞尔帕替尼）在肺癌治疗中的概述

Retsevmo（塞尔帕替尼）是一种选择性 RET 激酶抑制剂，被批准用于治疗具有 RET 基因融合的肺癌患者。RET 融合存在于一部分 NSCLC 患者中，代表一个独特的分子亚组。塞尔帕替尼在 RET 融合阳性的 NSCLC 中表现出强大的抗肿瘤活性，无论是初治患者还是接受过先前治疗的患者。其在这一特定人群中的疗效满足了未满足的需求，因为 RET 融合赋予了对传统化疗和非选择性多激酶抑制剂的耐药性。

Retsevmo（塞尔帕替尼）在临床试验中的疗效

关键的临床试验，如 LIBRETTO-001 试验，表明塞尔帕替尼在 RET 融合阳性的 NSCLC 患者中实现了高响应率。该试验报告了显著的总体响应率，许多患者经历了持久的响应。这种疗效，加上可管理的安全性，强调了肺癌分子检测的重要性，以确定可能从像塞尔帕替尼这样的靶向治疗中受益的患者。该药物还显示出颅内活性，鉴于肺癌转移到大脑的倾向，这一点很重要。