卡博替尼（Cabozantinib）的作用中文说明书

　　卡博替尼(Cabozantinib)是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。

　　1. 主要靶点：C-met，VEGFR，也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β。

　　2. 适应症和用途：适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者;伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者;适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者。

　　3. 剂量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。

　　4. 给药方法：避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。

　　卡博替尼以商品名Cabometyx销售，是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂，并且已经显示出可以减少肿瘤生长，转移和血管生成。它是由Exelixis Inc.发现和开发的。

　　卡博替尼于2011年1月被美国食品和药物管理局(FDA)授予孤儿药物地位.卡博替尼被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌。已接受过抗血管生成治疗的人群中的晚期肾细胞癌。目前正在进行前列腺癌，膀胱癌，卵巢癌，脑癌，黑色素瘤，乳腺癌，非小细胞肺癌，胰腺癌和肝细胞癌的临床试验。

　　卡博替尼将于2016年3月与Exelixis达成合作后，由法国制药公司Ipsen在欧洲销售。

　　法国研究院肾癌方面的专家指出：“许多年来，舒尼替尼都是转移性肾细胞爱的一线标准用药，近来，卡博替尼被证实可用于二线治疗，尤其是对那些舒尼替尼治疗失败的患者。”

　　1.卡博替尼被批准用于髓性甲状腺癌的治疗，靶向作用于VEGFR，但对其它酪氨酸激酶，包括MET和AXL有附加作用。剂量因人而定，具体剂量因性别体重用药不同而剂量不同，不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之外服用。

　　目前大量研究表明，这些附加作用可用于克服那些靶向VEGFR的药物一线治疗肾癌产生的耐药性，这些药物包括舒尼替尼，索拉非尼，帕唑帕尼，和阿西替尼。

　　2.卡博替尼可以显著改善转移性肾细胞癌患者的无进展生存期和响应率。卡博替尼适应症的扩大批准是基于临床2期研究CABOSUN的结果，该试验达到了改善PFS的主要终点。根据实验临床数据，以及数据整理分析表明，卡博替尼对于改善生存质量，提高生存质量，延长生命时间，展现出惊人的作用，进展率和死亡率显着性的减少达52%。卡博替尼的中位PFS为8.6个月，舒尼替尼为5.3个月，有3.3个月的改善。这一试验数据结果，给了患者新的希望，也给了研发工作者莫大的鼓励。

　　3.卡博替尼对于肺癌方面的研究更是多不胜数，用于晚期非小细胞肺癌(基因检测C-met扩增突变的患者)的推荐剂量是40-60mg每天。不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之外服用。服用后两小时内尽量不用其他事物和药品，尤其是酸性物质，持续用药，直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。用卡博替尼期间，可以根据患者则的实际情况来调整用药剂量，一病人舒适度为准。

　　4. 对于骨转移患者卡博替尼简直是天赐良药，常规的治疗骨转移的方式是打骨转移针-唑来膦酸，一般第一年间，是每个月打一次。但是也存在使用无效的患者。一般会与其他靶向药联用，对于恶性胸腔积液以及全身性骨转移都有很好的效果。比如肺癌骨转移的患者，比如与靶向药特罗凯联用时，骨转移的控制效果最佳，联用的推荐剂量40mg-60mg每天，根据个人情况调整增减剂量。

　　5. 卡博替尼还没有在国内上市，所以国内是没有销售的。在国外、港澳医苑可以开到这个药。在国外医苑或者港澳医苑的购药也是和国内一样的流程，需要开出患者的处方才能在医苑或者正规大药房开到药。而目前选择的代购就是很明智的选择了，首先，应该确保代购平台在国内有公司办事处，这样才能本地售后，保证质量。其次，确保代购平台能够提供网。为保证消费者切身利益，最可靠的方法，就是能提供货到验货付款的。

　　6.卡博替尼注意事项，不能食用酸性水果及果汁，服药两小时内不吃其他药品。建议吃辅酶Q10保护肝脏，减轻靶向药的副作用。有血栓者禁用。 主要的副作用是腹泻和粘膜炎，腹泻症状较轻时，可给予思密达、易蒙停，同时预防脱水、补充电解质，口服维生素。 口腔炎需要保持口腔清洁，多刷牙多漱口，适当补充维生素，不吃刺激性食物，必要时予复达欣、甲硝唑抗炎治疗。口腔局部可用VC+VB2+蜂蜜涂抹。了解更多卡博替尼详情请访问：医康行海外医疗机构:www.yikangxing.com