博舒替尼(Bosutinib)价格
博苏替尼(rINN/USAN,代号为SKI-606,商品名博苏利夫)是一种小分子BCR-ABL和src酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗慢性骨髓性白血病。
它最初由惠氏合成,由辉瑞公司开发。
它是一种 ATP 竞争性 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,对 Src 家族激酶(包括 Src、Lyn 和 Hck)具有额外的抑制作用。它还显示出对血小板衍生生长因子和血管内皮生长因子受体的活性。博苏替尼抑制了在小鼠骨髓细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的Bcr-Abl中的16种,但没有抑制T315I和V299L突变细胞。
博苏替尼通过CYP3A4代谢。那么博苏替尼治疗效果如何?价格多少钱?
博苏替尼(Bosutinib)治疗效果
研究表明,Bosulif可有效降低白细胞与费城染色体的比例。Bosulif在一项主要研究中进行了调查,该研究涉及570名“费城染色体阳性”(Ph +)CML患者,他们以前接受过至少一种酪氨酸激酶抑制剂的治疗。博苏利夫没有与另一种治疗方法进行比较。其中,52名患者被认为有未满足的医疗需求,因为疾病抵抗力或严重副作用的风险使得其他酪氨酸激酶抑制剂不适合。在这些患者中,36例患有慢性期CML,16例患有加速期或急变期CML。
有效性的主要衡量标准是在Bosulif治疗六个月后至少有“主要细胞遗传学反应”的患者数量(其中白细胞与费城染色体的比例降至35%以下)。还以其他方式测量有效性,包括“血液学反应”(血液中白细胞数量恢复正常)。Bosulif治疗对医疗需求未得到满足的患者有效:36名慢性期CML患者中有18名具有“主要细胞遗传学反应”,而16名晚期(加速期或急变期)CML患者中有7名根据其他测量结果也具有足够的反应。
该研究的扩展结果,在此期间,受益于Bosulif的患者被随访至少10年,证实该药物的效果是长期维持的。
另一项研究涉及163名慢性或晚期Ph + CML患者,他们以前用至少一种酪氨酸激酶抑制剂治疗不起作用,或者不能服用这些药物。该研究表明,在接受至少一种TKI治疗的156名慢性Ph + CML患者中,72%具有主要的细胞遗传学反应。在7例晚期CML患者中,75%的患者在治疗一年后有血液学反应。
第三项研究对536名新诊断的“慢性期”CML患者进行了比较,将Bosulif与伊马替尼进行了比较。有效性的主要衡量标准是具有“主要分子反应”的患者数量(其中费城染色体产生的蛋白质BCR-ABL骨髓中的量大大降低)。经过一年的治疗,47%(246人中有116人)接受Bosulif治疗的患者具有主要的分子反应,而用伊马替尼治疗的患者中有37%(241人中有89人)。
博苏替尼(Bosutinib)价格
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