去纤苷(Defibrotide）的功效与作用以及与哪些药物有相互作用介绍

       去纤维肽是单链寡核苷酸的混合物，用于治疗造血干细胞移植后伴有肾或肺功能障碍的严重肝静脉闭塞性疾病。去纤苷(Defibrotide）适用于治疗造血干细胞移植 （HSCT） 后伴有肾或肺功能不全的严重肝静脉闭塞性疾病 （VOD），也称为鼻窦阻塞综合征 （SOS）。那么去纤苷(Defibrotide）的功效与作用以及与哪些药物有相互作用介绍。

       去纤苷(Defibrotide）的作用

       地布罗肽钠的作用机制尚未完全阐明。在体外，地布肽钠增强纤溶酶的酶活性以水解纤维蛋白凝块。评估地布罗肽钠对内皮细胞（ECs）的药理作用的研究主要在人微血管内皮细胞系中进行。在体外，地布肽钠增加了组织纤溶酶原激活剂（t-PA）和血栓调节蛋白的表达，降低了血管性血友病因子（vWF）和纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）的表达，从而降低了EC活化并增加了EC介导的纤维蛋白溶解。去纤维肽钠保护EC免受化疗、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、血清饥饿和灌注造成的损害。

       去纤苷(Defibrotide）功效

       心脏电生理学：在最大推荐剂量的2.4倍剂量下，Defitelio不会将QTc间期延长到任何临床相关程度。

        PAI-1抑制：在研究1中，在探索的基础上评估PAI-2的血浆浓度作为疗效的潜在药效学标志物。PAI-1是t-PA的抑制剂，因此是纤维蛋白溶解的抑制剂。在完全缓解（CR）患者和Day+1存活的患者中，第7天和第14天的平均PAI-100水平低于基线时的水平，但这一趋势没有达到统计学意义。按治疗或结局划分，平均PAI-1水平无统计学意义差异。

       去纤苷(Defibrotide）与哪些药物有相互作用

       抗血栓药物

       Defitelio可以增强抗血栓/纤维蛋白溶解药物如肝素或阿替普酶的药效学活性。由于出血风险增加，禁用Defitelio与抗血栓或纤维蛋白溶解药物的伴随使用。

       在以下情况下禁用DEFITELIO：伴随全身抗凝剂或纤维蛋白溶解治疗。已知对DEFITELIO或其任何赋形剂的超敏反应。