莫博替尼治疗非小细胞肺癌的效果好吗？

       莫西替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。其分子靶标是表皮生长因子受体（EGFR），在外显子20区域发生突变。莫西替尼是一种不可逆的激酶抑制剂，与EGFR活性位点的半胱氨酸797形成共价键，导致EGFR酶活性的持续抑制。不可逆结合通过更高的亲和力结合、更持续的EGFR激酶活性抑制和更高的整体选择性来提高效力，因为只有有限数量的其他激酶具有处于相同位置的半胱氨酸。

       莫博替尼于2021年5月在美国获批用于医疗用途。它是靶向EGFR外显子7插入突变的首创口服治疗。那么莫博替尼治疗非小细胞肺癌的效果好吗？

       莫博替尼效果

       根据I/II期临床试验（NCT02716116）结果数据显示，所有研究参与者每天服用一次Exkivity药丸，直到他们经历疾病进展或无法忍受的副作用。正如今年美国临床肿瘤学会年会所报告的那样，总体缓解率（即完全或部分肿瘤缩小）为28%，中位缓解持续时间为17.5个月。中位无进展生存时间为7.3个月，中位总生存时间为24个月。

       莫博替尼副作用

        服用Exkivity的人最常见的不良反应是腹泻，恶心，呕吐，口腔溃疡（口腔炎），食欲下降，疲劳，肌肉或关节疼痛，皮疹，皮肤干燥和指甲周围发炎（甲沟炎）。该药物可导致白细胞耗竭，从而增加感染风险并降低血红蛋白。更严重的副作用可能包括心律异常、心脏毒性、肺部炎症和严重腹泻。

       根据总体缓解率获得加速批准的药物预计将接受进一步测试，以确认它们是否提供临床益处，例如提高生存率，如果它们未能达到标准，FDA可以撤销批准。