舒尼替尼是什么抑制剂？

       舒尼替尼是什么抑制剂？

       舒尼替尼以Sutent品牌出售，是一种抗癌药物。它是一种小分子、多靶点受体酪氨酸激酶 （RTK） 抑制剂，于 2006 年 3 月被 FDA 批准用于治疗肾细胞癌 （RCC） 和伊马替尼耐药性胃肠道间质瘤 （GIST）。舒尼替尼是第一种同时批准用于两种不同适应症的抗癌药物。

       舒尼替尼作用机制

       舒尼替尼是一种抑制多种RTK的小分子，其中一些与肿瘤生长，病理性血管生成和癌症转移进展有关。舒尼替尼评估了其对多种激酶（>80种激酶）的抑制活性，并被确定为血小板衍生生长因子受体（PDGFRa和PDGFRb）、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、集落刺激因子受体1型（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）的抑制剂。舒尼替尼对这些RTK活性的抑制已在生化和细胞测定中得到证实，并且在细胞增殖测定中已证明对功能的抑制。与舒尼替尼相比，主要代谢物在生化和细胞测定中表现出相似的效力。

       舒尼替尼国内上市信息、购买渠道

       舒尼替尼在2021年在中国有一轮降价，目前规格为12.5mg*舒尼替尼28粒的价格约为2000元一盒，均值12粒.5mg舒尼替尼需要71元左右；255元；mg*舒尼替尼28粒的价格约为5000元一盒，均值25粒mg舒尼替尼需要178元左右；500元；mg*舒尼替尼28粒的价格约为9000元一盒，均值500粒mg舒尼替尼需要321元左右。由于当地医疗保险报销标准不同，舒尼替尼医疗保险报销后的价格也会有所不同。舒尼替尼也有海外上市的版本，有需要的人群可以通过专业的海外医疗服务机构获取，如医康行。

       舒尼替尼不良反应

       舒尼替尼不良事件被认为在某种程度上是可控的，严重不良事件的发生率较低。

       与舒尼替尼治疗相关的最常见不良事件是疲劳、腹泻、恶心、厌食、高血压、皮肤变黄、手足皮肤反应和口腔炎。 在安慰剂对照的III期GIST研究中，舒尼替尼比安慰剂更常发生的不良事件包括腹泻、厌食、皮肤变色、粘膜炎/口腔炎、虚弱、味觉改变和便秘。

       严重（3 级或 4 级）不良事件发生在 ≤10% 的患者中，包括高血压、疲乏、虚弱、腹泻和化疗诱发的肢端红斑。与舒尼替尼治疗相关的实验室异常包括脂肪酶、淀粉酶、中性粒细胞、淋巴细胞和血小板。甲状腺功能减退和可逆性红细胞增多症也与舒尼替尼有关。

       MD安德森癌症中心进行的一项研究比较了按标准时间表（50mg / 4周，2周休息）接受舒尼替尼的转移性肾细胞癌患者的结局与接受舒尼替尼更频繁和较短的药物假期（替代时间表）的患者的结局。结果显示，在替代方案中接受舒尼替尼的患者的总生存期、无进展生存期和药物依从性显着更高。患者对不良事件的耐受性和较低的严重程度也较好，这经常导致转移性肾细胞癌患者的治疗中断。