波齐替尼（Poziotinib）2022年最新说明书简介

波奇替尼(Poziotinib)简介

　　通用名：Poziotinib

　　商品名：poziotiso

　　全部名称：波奇替尼，波齐替尼，Poziotinib，poziotiso

　　适应症：

　　Poziotinib (HM781-36B)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC(非小细胞肺癌)、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。

　　用法用量：

　　Poziotinib (波奇替尼)的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。

　　标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg Poziotinib (波奇替尼)盐酸盐，换算比例为1:1.07)，随餐或空腹，连续服用。无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。

　　如果想采用间歇给药方式，可使用Poziotinib (波奇替尼)盐酸盐，24mg服用3天，停药一天;无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。

　　不良反应：

　　腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎。

　　禁忌：

　　尚不明确

　　注意事项：

　　Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应，没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，少数患者因为不良反应永久停药。

　　贮藏：

　　置于室温(不超过30℃)

　　作用机制：

　　Poziotinib (波奇替尼)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT 和ERK。Poziotinib (波奇替尼)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，Poziotinib (波奇替尼)与化疗剂发挥出协同作用。

　　在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，Poziotinib (0.5 mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，Poziotinib (波奇替尼) 与 5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，Poziotinib (波奇替尼)显示出优良的抗肿瘤活性。

　　安全与疗效：

　　德克萨斯大学MD安德森癌症中心(University ofTexas MD Anderson Cancer Center)进行了一项开放标签，单臂临床II期试验，25名携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者使用Poziotinib(波齐替尼)治疗。

　　在第二阶段临床试验中，在11名(73%)非小细胞肺癌患者的肿瘤都有不同程度的缩小，其有8名患者的肿瘤缩小了至少30%，由此得出，Poziotinib的客观缓解率为73%。另外，研究人员还发现，一名患者体内的中枢神经系统转移瘤对药物也有所回应。