Selitrectinib（赛利替尼）2022年最新说明书介绍

Selitrectinib是一种口服生物可利用的选择性tropomosin相关激酶（酪氨酸受体激酶;TRK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服给药后，LOXO-195特异性靶向并与TRK结合，包括含有神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）1型（NTRK1），2（NTRK2）和3型（NTRK3）序列的融合蛋白。这可以防止神经营养因子 - TRK相互作用和TRK激活，这导致细胞凋亡的诱导和过度表达TRK和/或表达NTRK融合蛋白的肿瘤中细胞生长的抑制。

LOXO-195靶向治疗后发生的特定点突变，并导致对另一种TRK抑制剂的获得性耐药性;因此，LOXO-195能够克服对其他TRK抑制剂的获得性耐药性。TRK是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶（RTKs）家族，由NTRK家族基因编码。涉及NTRK家族成员的突变形式或融合蛋白的表达导致不受控制的TRK信号传导，并在肿瘤细胞生长和存活中起重要作用。