厄洛替尼（特罗凯）应该如何服用？每日服用量是多少？

       厄洛替尼是一种表皮生长因子受体抑制剂（EGFR抑制剂）。该药物遵循Iressa（吉非替尼），这是这种类型的第一种药物。厄洛替尼特异性靶向表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶，其在各种形式的癌症中高度表达并偶尔突变。它以可逆的方式与受体的三磷酸腺苷（ATP）结合位点结合。为了传输信号，两个EGFR分子需要聚集在一起形成同源二聚体。然后，它们使用ATP分子在酪氨酸残基上相互反磷酸化，从而产生磷酸酪氨酸残基，将磷酸酪氨酸结合蛋白招募到EGFR以组装蛋白质复合物，将信号级联转移到细胞核或激活其他细胞生化过程。当厄洛替尼与EGFR结合时，在EGFR中不可能形成磷酸酪氨酸残基，并且不会启动信号级联反应。

       肺癌

       与单独化疗相比，不可切除的非小细胞肺癌中的厄洛替尼在化疗中可使总生存率提高 19%，并将无进展生存期 （PFS） 提高 29%。美国食品和药物管理局（FDA）批准厄洛替尼用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌，这些癌症先前至少有一种化疗方案失败。

       在肺癌中，厄洛替尼已被证明对有或没有EGFR突变的患者有效，但似乎对EGFR突变患者更有效。总生存期、无进展生存期和一年生存期与标准二线治疗（多西紫杉醇或培美曲塞）相似。总体反应率比标准二线化疗高出约 50%。非吸烟者和轻度吸烟者，患有腺癌或BAC等亚型的患者更有可能发生EGFR突变，但突变可能发生在所有类型的患者中。Genzyme已经开发了EGFR突变的测试。

       胰腺癌

       2005 年 11 月，FDA 批准厄洛替尼联合吉西他滨治疗局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌。

       对治疗的抵抗力

       与其他ATP竞争性小分子酪氨酸激酶抑制剂（例如CML中的伊马替尼）一样，患者迅速产生耐药性。在厄洛替尼的情况下，这通常发生在治疗开始后8-12个月。超过50%的耐药性是由EGFR激酶结构域的ATP结合口袋突变引起的，该突变涉及用大的非极性蛋氨酸残基（T790M）取代小的极性苏氨酸残基。

       大约20%的耐药性是由肝细胞生长因子受体的扩增引起的，这驱动了PI3K的ERBB3依赖性活化。那么厄洛替尼（特罗凯）应该如何服用？每日服用量是多少？

       厄洛替尼的推荐剂量为：150毫克，非小细胞癌患者每日一次。胰腺癌患者每日一次，每次100毫克。

       厄洛替尼作为片剂口服。它通常每天空腹服用一次，至少在进餐或吃零食后1小时或2小时。每天大约在同一时间服用厄洛替尼。仔细遵循处方标签上的说明，并要求您的医生或药剂师解释您不理解的任何部分。完全按照指示服用厄洛替尼。不要服用更多或更少的药物，也不要比医生开的更频繁地服用。

       您的医生可能会在您治疗期间减少厄洛替尼的剂量。这取决于药物对你有多好，以及你所经历的副作用。和你的医生谈谈你在治疗期间的感受。继续服用厄洛替尼，即使你感觉良好。不要在没有与医生交谈的情况下停止服用厄洛替尼。

      怀孕和哺乳

       厄洛替尼可以伤害未出生的婴儿。女性应在治疗期间和最后一剂厄洛替尼后至少1个月使用有效的节育措施。在用厄洛替尼治疗期间，如果您已经怀孕，或者您认为自己可能怀孕了，请告诉您的医疗保健提供者。

       在用厄洛替尼治疗期间和最终剂量后2周内不要母乳喂养。