普纳替尼(Iclusig)最新说明书介绍

普纳替尼用于治疗某些类型的血癌（慢性粒细胞白血病-CML、急性淋巴细胞白血病-ALL）。它通过减缓或阻止癌细胞的生长而起作用。它属于一类称为激酶抑制剂的药物。

适应症和用法

ICLUSIG® （ponatinib）是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人患者：

慢性期 （CP） 慢性粒细胞白血病 （CML），对至少两种先前的激酶抑制剂有耐药性或不耐受。

加速期 （AP） 或急变期 （BP） CML 或费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 （Ph+ ALL），没有其他激酶抑制剂的适应症。

T315I 阳性 CML（慢性期、加速期或急变期）或 T315I 阳性 Ph+ ALL。

使用限制：ICLUSIG不适用于新诊断的CP-CML患者，也不推荐用于治疗。

帕纳替尼用法用量

剂量信息

普纳替尼治疗慢性粒细胞白血病的常规成人剂量：

慢性期慢性粒细胞白血病 （CP-CML）： -初始剂量：45 mg，口服，每天一次 -达到 1% BCR-ABL1 或更低（根据国际量表标准化）：15 mg，口服，每天一次 -对于反应丧失：重新升级至先前耐受的剂量 30 毫克或 45 毫克，口服，每天一次

加速期慢性粒细胞白血病 （AP-CML）、急变期慢性粒细胞白血病 （BP-CML） 或费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 （Ph+ ALL）：-初始剂量：45 mg，口服，每天一次

普纳替尼治疗急性淋巴细胞白血病的常规成人剂量：

慢性期慢性粒细胞白血病 （CP-CML）： -初始剂量：45 mg，口服，每天一次 -达到 1% BCR-ABL1 或更低（根据国际量表标准化）：15 mg，口服，每天一次 -对于反应丧失：重新升级至先前耐受的剂量 30 毫克或 45 毫克，口服，每天一次
加速期慢性粒细胞白血病 （AP-CML）、急变期慢性粒细胞白血病 （BP-CML） 或费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 （Ph+ ALL）：-初始剂量：45 mg，口服，每天一次 

注意：

1、尚未确定 AP-CML、BP-CML 和 Ph+ ALL 的最佳剂量。

2、对于已达到主要细胞源性反应的AP-CML患者，考虑减少剂量。

3、继续治疗，直到失去反应或出现不可接受的毒性。

4、如果患者在3个月（90天）内仍未出现反应，应考虑停药。

5、该药无适应症，不推荐用于治疗新诊断的慢性期慢性粒细胞白血病（CP-CML）患者

用法信息

在开始服用普纳替尼之前，以及每次补充之前，请阅读药剂师提供的用药指南。如果您有任何疑问，请咨询您的医生或药剂师。

按照医生的指示，口服这种药物，随餐或不随餐均可，通常每天一次。将药片整个吞下。请勿压碎、折断、切割、咀嚼或溶解片剂。除非医生另有指示，否则请多喝水。剂量取决于您的医疗状况、实验室结果、对治疗的反应以及您可能正在服用的其他药物。请务必告诉您的医生和药剂师您使用的所有产品（包括处方药、非处方药和草药产品）。

不要增加剂量或服用这种药物的频率超过指示。您的病情不会更快地改善，并且您出现副作用的风险会增加。

定期使用这种药物以从中获得最大益处。为了帮助您记住，请每天在同一时间服用。

使用这种药物时避免吃葡萄柚或喝葡萄柚汁，除非您的医生或药剂师说您可以安全地这样做。葡萄柚可以增加这种药物出现副作用的机会。请咨询您的医生或药剂师了解更多详情。

治疗消化不良、胃灼热或溃疡的降酸药物（如质子泵抑制剂/PPI、H2 受体阻滞剂、抗酸剂）可能会阻止普纳替尼起作用。如果您正在服用任何这些药物，请咨询您的医生或药剂师。

由于这种药物可以通过皮肤和肺部吸收，并可能伤害未出生的婴儿，因此怀孕或可能怀孕的妇女不应使用这种药物或吸入药片中的灰尘。

帕纳替尼副作用

可能会出现头痛、头晕、便秘或食欲不振。如果这些影响中的任何一个持续或恶化，请立即告诉您的医生或药剂师。

使用这种药物的人可能会有严重的副作用。但是，您被开了这种药物，因为您的医生判断对您的益处大于副作用的风险。医生的仔细监测可能会降低您的风险。

如果您有任何严重的副作用，请立即告诉您的医生，包括：体重增加、皮肤麻木/刺痛、手指/脚趾疼痛/麻木/灼热感、昏厥、心跳快/慢/不规则/心跳加快、眼痛/肿胀/刺激、伤口愈合缓慢、突然剧烈头痛、视力模糊/视力问题、思维问题。

由于癌细胞的快速破坏（肿瘤溶解综合征），普纳替尼有时会引起副作用。为了降低风险，医生可能会添加药物并告诉您多喝水。如果您出现以下症状，请立即告诉您的医生：肾脏问题的迹象（例如排尿疼痛、尿粉色/血尿、尿量变化）、肌肉痉挛/虚弱。

如果您有任何非常严重的副作用，请立即寻求医疗帮助，包括：突然/严重的背痛、异常出血/瘀伤、黑便/血便、含有血液或看起来像咖啡渣的呕吐物、呼吸急促、癫痫发作。

这种药物可能会使您的血压升高。定期检查您的血压，如果结果很高，请告诉您的医生。医生可能会用药物控制血压。

这种药物可能会降低您抵抗感染的能力。这可能会使您更有可能受到严重感染或使您的任何感染变得更糟。如果有任何感染迹象（例如喉咙痛、发烧、发冷、咳嗽），请立即告诉您的医生。

对这种药物的非常严重的过敏反应是罕见的。但是，如果您发现任何严重过敏反应的症状，包括：皮疹、瘙痒/肿胀（尤其是面部/舌头/喉咙）、严重头晕、呼吸困难，请立即寻求医疗帮助。

这不是可能的副作用的完整列表。如果您发现上面未列出的其他影响，请联系您的医生或药剂师。

帕纳替尼注意事项

普纳替尼已引起严重（有时是致命的）血栓（如心脏病发作、中风、肺栓塞-PE、深静脉血栓形成-DVT）。 与您的医生讨论这种药物的风险和益处。如果您出现血栓症状，包括胸部/下巴/左臂疼痛、意识模糊、说话困难、身体一侧无力、剧烈头痛、严重头晕、视力突然改变、呼吸困难、手臂/腿部疼痛/肿胀/发红，请立即寻求医疗帮助。

这种药物会导致非常严重（可能致命）的心力衰竭。如果您出现心力衰竭的症状，包括呼吸急促、脚踝/脚肿胀、异常疲倦、异常/突然体重增加，请立即告诉您的医生。

普纳替尼也很少会引起非常严重（可能致命）的肝病。您的医生会在您开始服用普纳替尼之前和服用普纳替尼期间进行血液检查以检查您的肝脏。如果您出现肝病症状，包括恶心/呕吐不停、胃/腹痛、尿色深、眼睛/皮肤发黄，请立即告诉您的医生。您的医生可能需要改变您的剂量或停药。

帕纳替尼预防措施

在服用普纳替尼之前，如果您对它过敏，请告诉您的医生或药剂师;或者如果您有任何其他过敏症。本产品可能含有非活性成分，可能导致过敏反应或其他问题。请咨询您的药剂师了解更多详情。

在使用这种药物之前，请告诉您的医生或药剂师您的病史，尤其是：肝病、心脏病（如心脏病发作史、心绞痛、高血压）、既往中风或“小中风”（短暂性脑缺血发作）、血管问题（如动脉瘤或主动脉或其他血管撕裂/破裂）、糖尿病、高胆固醇，吸烟。

这种药物可能会使您头晕或视力模糊。酒精或大麻（大麻）会使您更加头晕。在安全之前，不要开车、使用机械或做任何需要警觉或清晰视野的事情。限制酒精饮料。如果您正在使用大麻（大麻），请咨询您的医生。

在进行手术之前，请告诉您的医生或牙医您使用的所有产品（包括处方药、非处方药和草药产品）。

这种药物可能会导致伤口愈合缓慢或不良。您的医生或牙医可能会告诉您在手术或牙科手术前至少 1 周暂时停止使用这种药物进行治疗。请向您的医生或牙医咨询有关何时停止以及何时重新开始使用这种药物治疗的具体说明。如果您的伤口愈合不好，请立即告诉您的医生/牙医。

在进行任何免疫接种/疫苗接种之前，告诉您的医疗保健专业人员您正在使用普纳替尼。避免与最近接种过活疫苗（例如通过鼻子吸入的流感疫苗）的人接触。

为降低割伤、瘀伤或受伤的机会，请小心使用剃须刀和指甲刀等尖锐物体，并避免接触性运动等活动。

老年人可能对这种药物的副作用更敏感，尤其是不寻常的出血/瘀伤、血栓、腿部/脚踝肿胀、肌肉痉挛、虚弱、食欲不振。

如果您怀孕或计划怀孕，请告诉您的医生。服用普纳替尼时不应怀孕。普纳替尼可能会伤害未出生的婴儿。在开始服用这种药物之前，您的医生应该要求进行妊娠试验。在服用这种药物期间和最后一次给药后 3 周内询问可靠的避孕方式。如果您怀孕了，请立即与您的医生讨论这种药物的风险和益处。

目前尚不清楚这种药物是否进入母乳。由于可能对婴儿造成风险，因此不建议在使用这种药物时和最后一次给药后 6 天内进行母乳喂养。母乳喂养前请咨询医生。

帕纳替尼相互作用

药物相互作用可能会改变药物的作用方式或增加出现严重副作用的风险。本文件不包含所有可能的药物相互作用。保留您使用的所有产品（包括处方药/非处方药和草药产品）的清单，并与您的医生和药剂师分享。未经医生批准，请勿开始、停止或更改任何药物的剂量。

其他药物可能会影响从体内清除普纳替尼，这可能会影响普纳替尼的工作原理。例如唑类抗真菌药（如伊曲康唑）、大环内酯类抗生素（如红霉素）、HIV蛋白酶抑制剂（如洛匹那韦）、利福霉素（如利福布汀）、利托那韦、癫痫发作药物（如苯妥英钠）、圣约翰草等。