肺癌 临床试验招募

TAS6417 是一种新型 EGFR 抑制剂，靶向 EGFR 外显子 20 插入突变，同时保留野生型 （WT） EGFR。在使用设计用于表达人 EGFR 的 Ba/F3 细胞的细胞活力测定中，TAS6417抑制具有各种外显子 20 插入突变的 EGFR 比抑制 WT 更有效。 Western blot 分析显示，TAS6417 抑制表达 EGFR 外显子 20 插入的 NSCLC 细胞系中的 EGFR 磷酸化和下游分子，导致半胱天冬酶激活。这些特征导致基因工程模型和患者来源的异种移植模型中的体内肿瘤明显消

BLU-945是一种针对晚期EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）的研究性精准疗法。

阿达格拉西布用于治疗成人非小细胞肺癌：已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除，以及具有特定的基因标记（异常的“KRAS G12C”基因），并且至少接受过一种癌症治疗的人。

2020年6月15日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了爵士制药公司（Jazz Pharmaceuticals plc）和PharmaMar公司的小分子细胞毒药物Zepzelca（lurbinectedin 鲁比卡丁）注射剂上市，用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌（SCLC）疾病进展的成年患者。基于总缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)，Zepzelca通过加速审批程序获得批准。

尼达尼布于2014年10月15日获FDA批准上市，于2017年9月获CFDA批准上市，用于治疗特发性肺间质纤维化(IPF)。这对非小细胞肺癌、卵巢癌、结直肠癌和肝癌患者的治疗，目前仍处于临床研究。

2020年5月7日，美国FDA加速批准MET抑制剂Capmatinib（卡马替尼，商品名Tabrecta）上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。 Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活

特泊替尼(盐酸替波替尼片)是一种选择性小分子MET抑制剂，在基础实验和Ⅰ期临床试验中均显示出抗肿瘤活性。既往研究表明，特泊替尼(盐酸替波替尼片)联合吉非替尼对MET蛋白过表达或EGFR突变 NSCLC患者的抗肿瘤作用及耐受性均良好。

波奇替尼特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT 和ERK。Poziotinib (波奇替尼)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，Poziotinib (波奇替尼)与化疗剂发挥出协同作用。

LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1 μM时，LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶(库中包含228种激酶)高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中，LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中，浓度即使高达10 μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用

是一种小(低分子量)大环酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 ROS1、TRK 和 ALK。Repotrectinib 旨在与活性激酶构象有效结合并避免来自各种临床耐药突变的空间干扰

一种用于接受过化疗的EGFR EXON20插入阳性转移性肺癌患者的口服药物

塞尔帕替尼用于治疗某种类型的成人非小细胞肺癌 (NSCLC)，该癌症已扩散到成人身体的其他部位。它还用于治疗已扩散到身体其他部位的成人和 12 岁及以上儿童的某种类型的甲状腺癌。塞尔帕替尼还用于治疗另一种类型的甲状腺癌，该癌已扩散到成人和 12 岁及以上儿童的身体其他部位，这些癌症已接受放射性碘治疗失败。塞尔帕替尼属于一类称为激酶抑制剂的药物。它通过阻断异常蛋白质的作用来发挥作用，该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。

索托拉西布用于治疗某种类型的肺癌（非小细胞肺癌；NSCLC），这种肺癌已经扩散到身体的其他部位，或者在接受过至少一种其他治疗的成年人中无法通过手术切除。索托拉西布属于一类称为 KRAS 抑制剂的药物。它的工作原理是阻断异常蛋白质的作用，该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。

普拉替尼用于治疗已扩散到身体其他部位的某种类型的成人非小细胞肺癌 (NSCLC)。它还用于治疗成人和 12 岁及以上儿童的某种类型的甲状腺癌，这种癌症正在恶化或已扩散到身体的其他部位。普拉替尼用于治疗成人和 12 岁及以上儿童的某种类型的甲状腺癌，这种癌症正在恶化或已扩散到身体的其他部位，无法用放射性碘治疗。普拉替尼 属于一类称为激酶抑制剂的药物。它的作用是阻断某种天然物质的作用，这种物质可能是帮助癌细胞繁殖所需的。

卡博替尼（XL184）在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。

艾乐替尼（阿来替尼）是一种激酶抑制剂，适用于： 接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

劳拉替尼作为一种单药疗法，用于接受alectinib(艾乐替尼)或ceritinib(色瑞替尼)作为首个ALK-TKI疗法、或接受crizotinib(克唑替尼)及至少一种其他ALK-TKI治疗后病情进展的ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者

Rozlytrek是第一个在日本被批准用于靶向NTRK基因融合肿瘤的药物，批准用在一系列难以治疗的实体肿瘤类型中，包括胰腺、甲状腺、唾液腺、乳腺、结肠直肠和肺癌等。

阿法替尼（吉泰瑞）可用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。或含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC) 。

色瑞替尼（赞可达）可用于接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。