波奇替尼详细信息
所有名称：波奇替尼， 波齐替尼，波奇替尼，Poziotinib，poziotiso (HM781-36B)
波奇替尼特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT 和ERK。Poziotinib (波奇替尼)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，Poziotinib (波奇替尼)与化疗剂发挥出协同作用。
品牌：韩美药品（Hanmi Pharmaceutical co., ltd.）
结构：胶囊
规格：8mg，16mg
价格：详询客服
注：本网站任何关于药品使用的建议仅供参考，不能替代医嘱
药品简介
波奇替尼Poziotinib是韩国韩美药品研发的pan-HER酪氨酸酶抑制剂，中国绿叶制药拥有其在中国市场的权利，Spectrum拥有中国和韩国市场之外的权利。目前正在进行非小细胞肺癌、胃癌、头颈部癌和乳腺癌的二期临床试验。波奇替尼是一种创新口服广谱HER抑制剂。
波奇替尼（波齐替尼）Poziotinib号称是EGFR/HER2/HER4抑制剂，曾经是按HER2抑制剂开发，本来是要与Tykerb（拉帕替尼）类似用于乳腺癌。后来，MD安德森癌症中心的科学家发现这个药物对外显子20插入变异EGFR活性不错，因此，转向治疗EGFR 20外显子突变肺癌的研究。
所以， 波奇替尼（波齐替尼）Poziotinib（Apex制药）不仅是一种创新口服广谱HER抑制剂，能不可逆地阻断her家族酪氨酸激酶受体(包括her1、her2和her4)的信号通路，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。对于携带外显子20插入突变的HIS受体，Poziotinib适合治疗晚期NSCLC患者EGFR和HER 2外显子20的插入突变，并已被证实对许多患者有效。该药目前正用于肺癌、乳腺癌、胃癌和头颈癌的临床试验。波齐替尼Poziotinib对它们的抑制作用是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。
波奇替尼详细说明书
波奇替尼(Poziotinib)简介
通用名：Poziotinib
商品名：poziotiso
全部名称：波奇替尼，波齐替尼，Poziotinib，poziotiso
适应症：
Poziotinib (HM781-36B)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC(非小细胞肺癌)、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。
用法用量：
Poziotinib (波奇替尼)的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。
标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg Poziotinib (波奇替尼)盐酸盐，换算比例为1:1.07)，随餐或空腹，连续服用。无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。
如果想采用间歇给药方式，可使用Poziotinib (波奇替尼)盐酸盐，24mg服用3天，停药一天;无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。
不良反应：
腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎。
禁忌：
尚不明确
注意事项：
Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应，没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，少数患者因为不良反应永久停药。
贮藏：
置于室温(不超过30℃)
作用机制：
Poziotinib (波奇替尼)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT 和ERK。Poziotinib (波奇替尼)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，Poziotinib (波奇替尼)与化疗剂发挥出协同作用。
在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，Poziotinib (0.5 mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，Poziotinib (波奇替尼) 与 5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，Poziotinib (波奇替尼)显示出优良的抗肿瘤活性。
安全与疗效：
德克萨斯大学MD安德森癌症中心(University ofTexas MD Anderson Cancer Center)进行了一项开放标签，单臂临床II期试验，25名携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者使用Poziotinib(波齐替尼)治疗。
在第二阶段临床试验中，在11名(73%)非小细胞肺癌患者的肿瘤都有不同程度的缩小，其有8名患者的肿瘤缩小了至少30%，由此得出，Poziotinib的客观缓解率为73%。另外，研究人员还发现，一名患者体内的中枢神经系统转移瘤对药物也有所回应。
波奇替尼(Poziotinib)
波奇替尼常见副作用
波奇替尼的不良反应
波奇替尼的不良反应包括有：腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症、痤疮性皮炎等等。因个体差异，每位患者在接受波奇替尼(Poziotinib)治疗后产生的副作用、副作用的多与少、副作用的严重程度都是不一样的，这主要是由患者自身情况决定的。患者在治疗期间如果出现身体不适必须去医院就诊，由专业的医生诊断患者是否需要继续用药。患者不可擅自使用该药品治疗，一定要按照医嘱服用。
波奇替尼靶点
EGFR、T790M、HER1、HER2、HER4
