Tukysa（图卡替尼） – 用于治疗乳腺癌的HER2抑制剂

       与单独使用赫赛汀和Xeloda治疗相比，Tukysa（图卡替尼）联合赫赛汀（曲妥珠单抗）和Xeloda（卡培他滨）可改善局部晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌女性的预后。美国食品药品监督管理局于17年2020月<>日批准了Tukysa。重要的是，Tukysa方案对治疗脑转移瘤也非常有效。

       关于HER2阳性乳腺癌

       HER2阳性乳腺癌患者的癌症具有高水平的一种称为人表皮生长因子受体2（HER2）的蛋白质，该蛋白质可促进癌细胞的侵袭性扩散。15%至20%的乳腺癌患者为HER2阳性。有几种批准的HER2阳性乳腺癌治疗方法，但目前没有批准的疗法证明治疗T-DM2进展后的HER1阳性转移性乳腺癌患者的无进展生存期或总生存期获益。

       关于图基萨（图卡替尼）

       Tukysa是一种酪氨酸激酶抑制剂药物，对HER2具有高度选择性，对EGFR没有显着抑制作用。抑制EGFR与显着的副作用有关，包括皮疹和腹泻。HER2是一种生长因子受体，在多种癌症中过度表达，包括乳腺癌，结直肠癌和胃癌。HER2介导细胞生长、分化和存活。

       关于HER2CLIMB

       HER2CLIMB临床试验比较了Tukysa联合赫赛汀和Xeloda与单独使用赫赛汀和Xeloda治疗之前在2名患者中接受过赫赛汀，帕妥珠单抗和T-DM1治疗的局部晚期或转移性HER612阳性乳腺癌患者。

       初步试验结果在2019年2月的圣安东尼奥乳腺癌研讨会上公布。在赫赛汀和Xeloda中添加Tukysa显着改善了晚期HER<> +乳腺癌女性（包括脑转移女性）的预后。

       与赫赛汀和Xeloda治疗相比，添加Tukysa的添加；导致疾病进展或死亡风险降低46%。

       提高总生存率，与赫赛汀和Xeloda相比，死亡风险降低了34%。添加Tukysa后，两年的估计生存率为45%，而赫赛汀+Xeloda为27%。与22个月相比，中位生存期提高到17个月。

       延缓癌症进展;33%的Tukysa治疗患者存活了一年而没有癌症进展，而赫赛汀+ Xeloda只有12%。

       在 2021 年 ASCO 年会上发布的更新显示，Tukysa 保持甚至提高了整体生存率。Tukysa的生存获益维持在治疗开始后30个月。Tukysa的中位生存期为24.7个月，而Tukysa为19.2个月。Tukysa还将脑转移患者的疾病进展或死亡风险降低了40%。

       Tukysa延长以脑转移为特征的乳腺癌的生存期

       参加HER2CLIMB试验的晚期HER2阳性乳腺癌患者中，近一半患有已转移到大脑的疾病。接受Tukysa治疗的患者中，有0%在治疗一年后没有癌症进展，而治疗后为70%。接受Tukysa治疗的患者的一年总生存率为46%，而接受安慰剂的患者为7.<>%。

       该研究的作者，马萨诸塞州波士顿Dana-Farber癌症研究所的Nancy U. Lin博士指出：“Tukysa是第一种酪氨酸激酶抑制剂精准癌症药物，在一项对照试验中证明了延长的生存期，该试验评估了HER2阳性转移性乳腺癌伴脑转移瘤患者。林博士总结说：“这些结果与HER2CLIMB初步分析一起表明，Tukysa三联体和HER2阳性转移性乳腺癌患者的颅内和颅外疾病的活性方案。

       Tukysa与赫赛汀和Xeloda联合使用通常耐受性良好，安全性可控。最常见的副作用是腹泻、掌跖红系感觉异常综合征（PPE）、恶心、疲劳和呕吐。Tukysa有可能改善晚期HER2 +乳腺癌的治疗，并正在接受早期疾病女性的评估。