阿达格拉西布(MRTX-849) 的副作用有哪些?
Adagrasib(Krazati)属于RAS GTPase家族,一种抗肿瘤药物。它被配制成用于口服给药途径的薄膜包衣片剂。Krazati 适用于治疗 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者。
Adagrasib正在开发中,用于治疗实体瘤,包括晚期结直肠癌,鳞状或非鳞状非小细胞肺癌,结直肠癌,乳腺癌,多形性胶质母细胞瘤,胃食管(GE)交界癌,卵巢癌,子宫内膜癌,胆管癌,转移性胰腺癌和胰腺导管腺癌。它通过口服途径作为片剂给药。候选药物通过靶向KRAS G12C突变起作用。那么阿达格拉西布(MRTX-849) 的副作用有哪些?
阿达格拉西布(MRTX-849) 的副作用有哪些?
1、心血管:非常常见(10% 或更多):心电图 QT 延长 (20%);常见(1%-10%):心力衰竭、低血压;不常见(0.1%-1%):射血分数降低、出血。
2、胃肠非常常见(10%或更多):腹泻(70%),恶心(70%),呕吐(57%),便秘(22%),腹痛(21%),脂肪酶增加(35%);不常见(0.1%-1%):胃肠道梗阻;未报告频率:淀粉酶升高。
3、常规:频率为25%或更高的最常见不良反应是恶心(70%),腹泻(69%),呕吐(57%),疲劳(55%),肌肉骨骼疼痛(38%),肝毒性(37%),肾功能损害(33%),水肿(30%),呼吸困难(26%)和食欲下降(29%)。
频率为 3% 或更高的最常见的 4 级或 2 级实验室异常是淋巴细胞减少 (20%)、钠减少 (52%)、血红蛋白降低 (51%)、丙氨酸氨基转移酶升高 (4.5%)、天冬氨酸氨基转移酶升高 (4.2%)、低钾血症 (3.6%)、低钠血症 (3.4%)、脂肪酶升高 ( 2.5%)、白细胞减少 (2.5%)、中性粒细胞减少 (2.3%) 和碱性磷酸酶增加 (2.0%)。
4、血液:非常常见(10%或更多):淋巴细胞减少(64%),血红蛋白减少(51%),血小板减少(27%);常见(1%-10%):贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少。
5、 新陈代谢的:非常常见(10% 或更多):食欲下降 (30%)常见(1%-10%):低钠血症、脱水、低钾血症。
6、 肌肉 骨骼:非常常见(10% 或更多):肌肉骨骼疼痛 (41%)常见(1%-10%):肌无力
7、神经系统:非常常见(10%或更多):头晕(23%);常见(1%-10%):脑血管意外;不常见(0.1%-1%):脑炎。
8、其他:非常常见(10%或更多):疲劳(59%),水肿(32%),钠减少(52%),白蛋白减少(50%),镁减少(26%),钾减少(26%);常见(1%-10%):猝死、脓毒症、发热、碱性磷酸酶升高;未报告频率:体重减轻。
9、 精神:常见(1%-10%):精神状态改变。
10、肾:肾功能损害包括急性肾损伤和血肌酐升高。非常常见(10%或更多):肾功能损害(36%),肌酐升高(50%)
11、呼吸的:非常常见(10%或更多):呼吸困难(35%),咳嗽(24%),肺炎(24%);常见(1%-10%):缺氧、胸腔积液、呼吸衰竭;不常见(0.1%-1%):肺栓塞、肺出血、肺炎。
12、 肝:肝毒性包括混合性肝损伤、血碱性磷酸酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、肝功能检查增加、血胆红素升高和结合胆红素增加。
非常常见(10%或更多):肝毒性(37%),天冬氨酸氨基转移酶升高(52%),丙氨酸氨基转移酶增加(46%)。
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