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齐帕勒替尼\Zipalertinib
齐帕勒替尼\Zipalertinib
TAS6417 是一种新型 EGFR 抑制剂,靶向 EGFR 外显子 20 插入突变,同时保留野生型 (WT) EGFR。在使用设计用于表达人 EGFR 的 Ba/F3 细胞的细胞活力测定中,TAS6417抑制具有各种外显子 20 插入突变的 EGFR 比抑制 WT 更有效。 Western blot 分析显示,TAS6417 抑制表达 EGFR 外显子 20 插入的 NSCLC 细胞系中的 EGFR 磷酸化和下游分子,导致半胱天冬酶激活。这些特征导致基因工程模型和患者来源的异种移植模型中的体内肿瘤明显消
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